Date published: 2025-9-9

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AS 1949490 (CAS 1203680-76-5)

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Nomi alternativi:
3-[(4-Chlorophenyl)methoxy]-N-[(1S) -1-phenylethyl]thiophene-2-carboxamide
Applicazione:
AS 1949490 è un inibitore selettivo della SHIP2 (SH2 domain-containing inositol 5' phosphatase 2).
Numero CAS:
1203680-76-5
Purezza:
≥99% Chemical, ≥99% Enantiomeric
Peso molecolare:
371.88
Formula molecolare:
C20H18ClNO2S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
Available in US only.
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AS 1949490 è un inibitore a piccola molecola con specificità per la p70 ribosomal S6 kinase (p70S6K), un'importante chinasi nella via di segnalazione mTOR (mammalian target of rapamycin). Come inibitore potente e selettivo, fornisce preziose indicazioni sui meccanismi che regolano la sintesi proteica e la crescita cellulare. Inibendo specificamente p70S6K, AS 1949490 consente ai ricercatori di studiare gli effetti a valle dell'inibizione di p70S6K sulla proliferazione cellulare, sulla sintesi proteica e sulla regolazione metabolica. In diversi studi, il composto è stato utilizzato per spiegare il ruolo di p70S6K nella crescita delle cellule tumorali, poiché la segnalazione di mTOR è spesso disregolata nelle cellule tumorali. Inoltre, è stato impiegato in sistemi di coltura cellulare per determinare l'impatto della fosforilazione S6 sul controllo della traslazione. AS 1949490 aiuta a capire come l'attività di p70S6K influisca sui processi cellulari chiave, come l'autofagia, il metabolismo del glucosio e la biosintesi dei lipidi. Oltre alla ricerca sul cancro, l'inibizione specifica di p70S6K da parte di AS 1949490 aiuta anche a esplorare la neurobiologia, poiché p70S6K è coinvolta nella plasticità sinaptica e nelle funzioni cognitive. La capacità di questa sostanza chimica di modulare la segnalazione di mTOR la rende uno strumento prezioso per decifrare la complessa regolazione della crescita cellulare, della traduzione delle proteine e delle vie metaboliche, contribuendo in modo significativo alle attuali ricerche di biologia molecolare e biochimica.


AS 1949490 (CAS 1203680-76-5) Referenze

  1. Scoperta e caratterizzazione funzionale di una nuova piccola molecola inibitrice della fosfatasi intracellulare SHIP2.  |  Suwa, A., et al. 2009. Br J Pharmacol. 158: 879-87. PMID: 19694723
  2. Attivazione del metabolismo del glucosio da parte degli inibitori di SHIP2 attraverso l'up-regolazione del gene GLUT1 nei miotubi L6.  |  Suwa, A., et al. 2010. Eur J Pharmacol. 642: 177-82. PMID: 20558154
  3. Il traffico dei recettori dei cannabinoidi nelle cellule periferiche è regolato dinamicamente da un interruttore biochimico binario.  |  Kleyer, J., et al. 2012. Biochem Pharmacol. 83: 1393-412. PMID: 22387618
  4. La riduzione dei livelli di PIP3 indotta dalle convulsioni contribuisce all'attività convulsiva ed è salvata dall'acido valproico.  |  Chang, P., et al. 2014. Neurobiol Dis. 62: 296-306. PMID: 24148856
  5. Saggio di screening per inibitori a piccole molecole della sinaptojanina 1, una fosfoinositide fosfatasi sinaptica.  |  McIntire, LB., et al. 2014. J Biomol Screen. 19: 585-94. PMID: 24186361
  6. AS1949490, un inibitore della 5'-lipido fosfatasi SHIP2, promuove la stabilizzazione del fattore neurotrofico di derivazione cerebrale dipendente dalla protein chinasi C in neuroni corticali in coltura.  |  Tsuneki, H., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 851: 69-79. PMID: 30753865
  7. Le nuove azioni farmacologiche della trequinsina cloridrato migliorano la motilità e la funzione delle cellule spermatiche umane.  |  McBrinn, RC., et al. 2019. Br J Pharmacol. 176: 4521-4536. PMID: 31368510
  8. Ruolo dipendente dallo scaffold dell'inositolo 5'-fosfatasi SHIP2, nella regolazione dell'apoptosi indotta dallo stress ossidativo.  |  Azzi, A. 2021. Arch Biochem Biophys. 697: 108667. PMID: 33181128
  9. Identificato un sito allosterico su SHIP2 attraverso lo screening di ligandi fluorescenti e la cristallografia: Un potenziale nuovo bersaglio di intervento.  |  Whitfield, H., et al. 2021. J Med Chem. 64: 3813-3826. PMID: 33724834
  10. I mezzi di coltura cellulare, a differenza della presenza di insulina, influenzano l'aggregazione di α-sinucleina nei neuroni dopaminergici.  |  Hlushchuk, I., et al. 2022. Biomolecules. 12: PMID: 35454152
  11. Oltre i PPAR e la metformina: nuovi sensibilizzatori insulinici per il trattamento del diabete di tipo 2  |  Carpino, P. A., & Hepworth, D. 2012. Annual Reports in Medicinal Chemistry. 47: 177-192.

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AS 1949490, 10 mg

sc-358828
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