Struttura molecolare di Aprepitant, Numero CAS: 170729-80-3
Aprepitant (CAS 170729-80-3)
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Nomi alternativi:
5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one; Emend; MK-0869
Applicazione:
Aprepitant è un antagonista selettivo del recettore della neurochinina-1 (NK-1)
Numero CAS:
170729-80-3
Purezza:
≥99%
Peso molecolare:
534.43
Formula molecolare:
C23H21F7N4O3
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Un nuovo antagonista selettivo dei recettori della neurochinina-1 (NK-1). Studi in vitro condotti su microsomi epatici umani dimostrano che viene metabolizzato principalmente dal CYP3A4 con un metabolismo minore da parte del CYP2C19 e del CYP1A2.
Aprepitant (CAS 170729-80-3) Referenze
- Prevenzione dell'emesi indotta da cisplatino da parte dell'antagonista orale della neurochinina-1, MK-869, in combinazione con granisetron e desametasone o con il solo desametasone. | Campos, D., et al. 2001. J Clin Oncol. 19: 1759-67. PMID: 11251007
- Prevenzione dell'emesi acuta e ritardata indotta da cisplatino da parte degli antagonisti selettivi della neurochinina-1, L-758,298 e MK-869. | Van Belle, S., et al. 2002. Cancer. 94: 3032-41. PMID: 12115394
- Farmacocinetica di aprepitant dopo dosi orali singole e multiple in volontari sani. | Majumdar, AK., et al. 2006. J Clin Pharmacol. 46: 291-300. PMID: 16490805
- Aprepitant vanta un effetto protettivo contro la sindrome metabolica indotta da olanzapina e la conseguente disfunzione epatica, renale e ovarica; Ruolo delle vie di segnalazione IGF1/p-AKT/FOXO1 e NFκB/IL-1β/TNF-α nelle femmine di ratto Wistar albino. | Mohyeldin, RH., et al. 2024. Biochem Pharmacol. 221: 116020. PMID: 38237301
- L'effetto di SP/NK1R sull'espressione e l'attività delle proteine glutaredoxina e tioredoxina nelle cellule di cancro alla prostata. | Zarei Shandiz, S., et al. 2024. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 38334824
- Effetti antitumorali combinati del 5-fluorouracile e dell'inibitore del recettore della neurochinina, aprepitant, contro il cancro colorettale: Studio in vitro e in vivo. | Alalikhan, A., et al. 2024. Med Oncol. 41: 70. PMID: 38340190
- L'antagonista del recettore della neurochinina-1 aprepitant regola l'autofagia e l'apoptosi tramite ROS/JNK nel colangiocarcinoma intraepatico. | Yang, Y., et al. 2024. Liver Int. 44: 1651-1667. PMID: 38554043
- Rapida delucidazione della regolazione agonista del recettore della neurochinina 1 mediante un saggio immunologico di fosforilazione GPCR. | Blum, NK., et al. 2024. Eur J Pharmacol. 973: 176587. PMID: 38642667
- Aprepitant allevia la polmonite post-ictus in un modello murino di occlusione dell'arteria cerebrale media. | Xie, Z., et al. 2024. Rejuvenation Res. 27: 102-109. PMID: 38666697
- Ottimizzazione strutturale che consente di ottenere la 2-(R)-(1-(R)-3, 5-bis(trifluorometil)feniletossi)-3-(S)-(4-fluoro)fenil-4- (3-osso-1,2,4-triazol-5-il)metilmorfolina, un potente antagonista del recettore NK-1 umano, attivo per via orale e a lunga durata d'azione, l'acetale della morfolina. | Hale, JJ., et al. 1998. J Med Chem. 41: 4607-14. PMID: 9804700
Inibitore di:
CCL23, CCL27b, CCRL2, CKR-4, CKR-8, eoxtaxin-3, MrgB2, MRGX2, NK-1R, NK-2R, Olfr380, Preprotachykinin, e PTα.Attivatore di:
urocortin II.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
Aprepitant, 1 mg | sc-207299 | 1 mg | $173.00 |