Date published: 2025-9-8

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APC 366 (CAS 158921-85-8)

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Nomi alternativi:
N-(1-Hydroxy-2-naphthoyl)-L-arginyl-L-prolinamide
Applicazione:
APC 366 è un inibitore elettivo della triptasi dei mastociti
Numero CAS:
158921-85-8
Purezza:
≥96%
Peso molecolare:
440.49
Formula molecolare:
C22H28N6O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
Available in US only.
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Inibitore selettivo della triptasi dei mastociti (Ki = 7,1 µM) che inibisce il rilascio di istamina indotto dalla triptasi da cellule umane di tonsille e polmoni. È stato osservato che APC 366 ostacola l'attività della ciclossigenasi-2 (COX-2), un enzima cruciale nella sintesi di citochine pro-infiammatorie. Inoltre, il composto ha dimostrato la capacità di attivare la via di segnalazione antinfiammatoria del fattore nucleare-kappa B (NF-κB).


APC 366 (CAS 158921-85-8) Referenze

  1. Inibitori della triptasi per il trattamento delle malattie mediate dai mastociti.  |  Rice, KD., et al. 1998. Curr Pharm Des. 4: 381-96. PMID: 10197050
  2. L'inibitore della triptasi APC-366 riduce la risposta acuta delle vie aeree all'allergene nei suini sensibilizzati all'Ascaris suum.  |  Sylvin, H., et al. 2002. Clin Exp Allergy. 32: 967-71. PMID: 12047446
  3. Inibitori della triptasi come agenti stabilizzanti dei mastociti nelle vie aeree umane: effetti della triptasi e di altri agonisti del recettore 2 attivato dalla proteinasi sul rilascio di istamina.  |  He, S., et al. 2004. J Pharmacol Exp Ther. 309: 119-26. PMID: 14722328
  4. Inibitori della triptasi: una nuova classe di farmaci antinfiammatori.  |  Numerof, RP., et al. 1997. Expert Opin Investig Drugs. 6: 811-7. PMID: 15989643
  5. La triptasi dei mastociti stimola la proliferazione dei mioblasti; un meccanismo che si basa sul recettore-2 attivato dalla proteasi e sulla ciclossigenasi-2.  |  Duchesne, E., et al. 2011. BMC Musculoskelet Disord. 12: 235. PMID: 21999702
  6. La triptasi dei mastociti induce il reclutamento di eosinofili nella cavità pleurica dei topi attraverso il recettore 2 attivato dalla proteinasi.  |  Matos, NA., et al. 2013. Inflammation. 36: 1260-7. PMID: 23749157
  7. L'inibitore della triptasi APC 366 previene la fibrosi epatica inibendo la sintesi di collagene indotta dalle interazioni tra triptasi e recettore attivato dalla proteasi 2 nelle cellule stellate epatiche.  |  Lu, J., et al. 2014. Int Immunopharmacol. 20: 352-7. PMID: 24735816
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  9. Un ruolo dei mastociti nell'atrofia geografica.  |  Ogura, S., et al. 2020. FASEB J. 34: 10117-10131. PMID: 32525594
  10. Gli inibitori della triptasi bloccano le risposte infiammatorie e delle vie aeree indotte dagli allergeni nelle pecore allergiche.  |  Clark, JM., et al. 1995. Am J Respir Crit Care Med. 152: 2076-83. PMID: 8520778
  11. Triptasi polmonare di cavia. Localizzazione nei mastociti e caratterizzazione dell'enzima parzialmente purificato.  |  McEuen, AR., et al. 1996. Biochem Pharmacol. 52: 331-40. PMID: 8694858
  12. La triptasi inalata provoca broncocostrizione nelle pecore attraverso il rilascio di istamina.  |  Molinari, JF., et al. 1996. Am J Respir Crit Care Med. 154: 649-53. PMID: 8810600
  13. Ruolo della triptasi nelle risposte cutanee immediate nelle pecore allergiche.  |  Molinari, JF., et al. 1995. J Appl Physiol (1985). 79: 1966-70. PMID: 8847261
  14. Un ruolo della triptasi nell'attivazione dei mastociti umani: modulazione del rilascio di istamina da parte della triptasi e degli inibitori della triptasi.  |  He, S., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 286: 289-97. PMID: 9655871
  15. La triptasi media l'iperreattività nei bronchi isolati di cavia.  |  Barrios, VE., et al. 1998. Life Sci. 63: 2295-303. PMID: 9877219

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