Date published: 2025-9-8

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2-Hydroxysaclofen (CAS 117354-64-0)

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Nomi alternativi:
(RS)-3-Amino-2-(4-chlorophenyl)-2-hydroxypropyl-sulfonic acid
Applicazione:
2-Hydroxysaclofen è un antagonista selettivo del GABAB
Numero CAS:
117354-64-0
Peso molecolare:
265.71
Formula molecolare:
C9H12ClNO4S
Informazioni supplementari:
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Il 2-idrossiaclofene è un analogo solfonico del baclofene che agisce come antagonista GABAB selettivo. Il 2-idrossiaclofene funziona come antagonista riducendo l'ampiezza dei potenziali postsinaptici eccitatori (EPSP) nei neuroni pirimidali CA1 dell'ippocampo. Gli studi suggeriscono che il 2-idrossiaclofene spiazza il baclofene dal sito di legame del GABAB, riducendo la densità apparente e l'affinità dei siti di legame. Questi studi indicano che il 2-idrossiaclofene può essere uno strumento utile per determinare il significato fisiologico dei recettori centrali del baclofene.


2-Hydroxysaclofen (CAS 117354-64-0) Referenze

  1. Il 2-idrossiaclofene, un potente antagonista dei recettori GABAB, stimola la secrezione dell'ormone luteinizzante nei ratti femmina.  |  Akema, T. and Kimura, F. 1991. Brain Res. 546: 143-5. PMID: 1649666
  2. Ruolo dei recettori GABA B nell'efflusso di dopamina indotto dall'endomorfina-1, ma non dall'endomorfina-2, nel nucleo accumbens di ratti in movimento libero.  |  Saigusa, T., et al. 2008. Eur J Pharmacol. 581: 276-82. PMID: 18206140
  3. L'antagonista GABA-B 2-idrossiaclofene inverte gli effetti del baclofene sugli effetti dello stimolo discriminativo della D-anfetamina nella procedura di avversione gustativa condizionata.  |  Miranda, F., et al. 2009. Pharmacol Biochem Behav. 93: 25-30. PMID: 19361543
  4. Effetto del 2-idrossi-saclofene, un antagonista dell'azione GABAB, sul legame del baclofene e di altri ligandi recettoriali nel cervello di ratto.  |  al-Dahan, MI., et al. 1990. Brain Res. 526: 308-12. PMID: 2175242
  5. Effetti degli agonisti e degli antagonisti dei recettori GABAB sulla regolazione della glicemia nei topi.  |  Bonaventura, MM., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 677: 188-96. PMID: 22210053
  6. Il baclofene e il 2-idrossiaclofene modificano gli effetti ipolocomotivi e antinocicettivi acuti della nicotina.  |  Varani, AP., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 738: 200-5. PMID: 24886886
  7. Le alterazioni molecolari indotte dalla nicotina sono modulate dall'attività dei recettori GABAB.  |  Varani, AP., et al. 2018. Addict Biol. 23: 230-246. PMID: 28419642
  8. 2-Idrossi-saclofene: un antagonista migliorato dei recettori GABAB centrali e periferici.  |  Kerr, DI., et al. 1988. Neurosci Lett. 92: 92-6. PMID: 2847092
  9. Antagonismo del baclofene da parte del 2-idrossi-saclofene nel midollo spinale del gatto.  |  Curtis, DR., et al. 1988. Neurosci Lett. 92: 97-101. PMID: 2847093
  10. Partecipazione dei recettori GABAB del gruppo respiratorio parafacciale alla regolazione della respirazione nei ratti.  |  Kovaleva, TE. and Vedyasova, OA. 2019. Bull Exp Biol Med. 168: 24-27. PMID: 31745683
  11. Il 2-idrossi-saclofene causa una riduzione reversibile del phaclofen nell'ampiezza degli spike di popolazione nella fetta di ippocampo di ratto.  |  Caddick, SJ., et al. 1995. Eur J Pharmacol. 274: 41-6. PMID: 7768279
  12. L'analgesia sopraspinale da agonisti oppioidi delta 2 in topi Swiss-Webster coinvolge i recettori GABAA spinali.  |  Rady, JJ. and Fujimoto, JM. 1996. Pharmacol Biochem Behav. 54: 363-9. PMID: 8743596
  13. L'enantiomero (S)- del 2-idrossiaclofene è l'antagonista attivo dei recettori GABAB nei preparati centrali e periferici.  |  Kerr, DI., et al. 1995. Eur J Pharmacol. 287: 185-9. PMID: 8749034

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

2-Hydroxysaclofen, 2.5 mg

sc-202011
2.5 mg
$203.00

2-Hydroxysaclofen, 5 mg

sc-202011A
5 mg
$306.00