ZDHHC21 Inibitori

I comuni inibitori di ZDHHC21 comprendono, ma non solo, la tunicamicina CAS 11089-65-9, la cerulenina (sintetica) CAS 17397-89-6, la curcumina CAS 458-37-7, l'acido anacardico CAS 16611-84-0 e la forskolina CAS 66575-29-9.

Gli inibitori ZDHHC21 appartengono a una classe chimica specifica che ha come bersaglio un enzima cruciale nei processi cellulari noto come palmitoil aciltransferasi, in particolare l'enzima zinc finger DHHC domain-containing 21 (ZDHHC21). Questo enzima è responsabile dell'aggiunta di palmitato, una molecola lipidica, ai residui di cisteina delle proteine substrato, un processo noto come S-palmitoilazione. La S-palmitoilazione svolge un ruolo fondamentale nella regolazione della localizzazione, della stabilità e della funzione di una miriade di proteine coinvolte in diverse funzioni cellulari, tra cui la trasduzione del segnale, il traffico di membrana e le interazioni proteina-proteina.

ZDHHC21, in quanto membro della famiglia DHHC, è parte integrante di questo meccanismo di palmitoilazione e la sua inibizione è stata identificata come una strategia per modulare i processi cellulari governati da proteine palmitoilate.Gli inibitori di ZDHHC21 dimostrano tipicamente una selettività nell'interrompere l'attività enzimatica di ZDHHC21, impedendo così la palmitoilazione di specifiche proteine bersaglio. I ricercatori e gli sviluppatori di farmaci si sono concentrati sulla delucidazione degli aspetti strutturali e biochimici degli inibitori di ZDHHC21 per migliorarne la specificità e l'efficacia.