Gli inibitori chimici di ZBRK1 interferiscono con la sua funzione prendendo di mira le vie e le interazioni essenziali per il suo ruolo di co-repressore trascrizionale. Il chetomin, ad esempio, interrompe l'interazione tra l'hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) e il coattivatore p300, un passaggio cruciale affinché ZBRK1 eserciti la sua influenza sull'espressione genica in condizioni di basso ossigeno. Analogamente, l'echinomicina agisce come un antibiotico chinoxalino che impedisce a HIF-1 di legarsi alla sua sequenza consensuale del DNA, compromettendo così la capacità di ZBRK1 di collaborare con HIF-1 nella regolazione genica. Un altro inibitore, YC-1, impedisce l'accumulo di HIF-1α, la subunità di HIF-1 essenziale per la sua attività. Questa soppressione porta direttamente a una diminuzione della capacità di ZBRK1 di funzionare efficacemente come repressore trascrizionale in collaborazione con HIF-1.
Inibendo ulteriormente ZBRK1, LW6 promuove la degradazione di HIF-1α, riducendo la capacità di ZBRK1 di agire come co-repressore. PX-478 adotta un approccio simile ma distinto, inibendo l'espressione di HIF-1α stesso, limitando così l'interazione tra HIF-1α e ZBRK1. KC7F2 ha come obiettivo la sintesi proteica di HIF-1α, che a sua volta riduce le attività regolatorie di ZBRK1 che dipendono dalla presenza di HIF-1α. L'acriflavina si aggiunge a questa serie di meccanismi inibitori impedendo la dimerizzazione di HIF-1, un processo necessario affinché ZBRK1 funzioni come co-repressore. L'ML228 attiva una via di stress cellulare in condizioni di ipossia che inibisce indirettamente l'attività di HIF-1α, inibendo di conseguenza le funzioni associate di ZBRK1. Infine, Topotecan ed Etoposide, entrambi inibitori della topoisomerasi, creano un contesto di danno al DNA, in cui il ruolo di ZBRK1 nella riparazione del DNA, attraverso la sua interazione con BRCA1, è ostacolato, impedendo così a ZBRK1 di svolgere il suo ruolo nel mantenimento della stabilità genomica.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
Chetomin interrompe l'interazione tra l'hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1) e il coattivatore p300, un processo in cui è coinvolto ZBRK1. Inibendo questa interazione, Chetomin può inibire la capacità di ZBRK1 di funzionare come co-repressore trascrizionale nell'espressione dei geni inducibili dall'ipossia. | ||||||
Quinomycin A | 512-64-1 | sc-202306 | 1 mg | $163.00 | 4 | |
La chinomicina A è un antibiotico chinoxalino che inibisce il legame di HIF-1 alla sua sequenza consensuale del DNA. ZBRK1 collabora con HIF-1 nella regolazione genica e l'inibizione del legame del DNA di HIF-1 da parte dell'echinomicina determina l'inibizione funzionale dell'attività di co-repressore di ZBRK1 sui geni che rispondono all'ipossia. | ||||||
YC-1 | 170632-47-0 | sc-202856 sc-202856A sc-202856B sc-202856C | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $32.00 $122.00 $214.00 $928.00 | 9 | |
YC-1 inibisce il percorso HIF-1 impedendo l'accumulo di HIF-1α. Poiché ZBRK1 funziona in tandem con HIF-1 nella repressione trascrizionale mediata dall'ipossia, l'inibizione di HIF-1α da parte di YC-1 può portare a una diminuzione della repressione trascrizionale mediata da ZBRK1. | ||||||
Hypoxia inducible factor-1α inhibitor Inibitore | 934593-90-5 | sc-205346 sc-205346A sc-205346B sc-205346C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $32.00 $112.00 $190.00 $403.00 | 40 | |
LW6 inibisce l'accumulo di HIF-1α promuovendo la sua degradazione. Poiché l'attività di ZBRK1 è legata al percorso HIF-1, in particolare in condizioni di ipossia, la riduzione di HIF-1α da parte di LW6 compromette la capacità funzionale di ZBRK1 di agire come co-repressore in questo contesto. | ||||||
PX-478 | 685898-44-6 | sc-507409 | 10 mg | $175.00 | ||
Il PX-478 è un inibitore dell'espressione di HIF-1α. Senza la corretta espressione di HIF-1α, ZBRK1 non può interagire correttamente e modulare la trascrizione dei geni responsivi all'ipossia, quindi il PX-478 può portare all'inibizione funzionale di ZBRK1 ostacolando la sua capacità di svolgere il suo ruolo co-repressivo con HIF-1α. | ||||||
Acriflavine | 8048-52-0 | sc-214489 sc-214489A | 25 g 100 g | $49.00 $168.00 | 2 | |
L'acriflavina inibisce la dimerizzazione di HIF-1 e, poiché la funzione repressiva di ZBRK1 su alcuni geni è mediata dalla sua interazione con HIF-1, l'inibizione della dimerizzazione di HIF-1 da parte dell'acriflavina può portare all'inibizione funzionale della capacità di ZBRK1 di agire come co-repressore trascrizionale. | ||||||
N-([1,1′-Biphenyl]-4-ylmethyl)-6-phenyl-3-(pyridin-2-yl)-1,2,4-triazin-5-amine | 1357171-62-0 | sc-503580 | 1 mg | $245.00 | ||
L'ML228 è un attivatore della via dello stress cellulare in condizioni di ipossia, che porta indirettamente all'inibizione dell'attività di HIF-1α. ZBRK1 lavora di concerto con HIF-1α e quindi l'azione di ML228 su HIF-1α può inibire le attività funzionali di ZBRK1 legate alla repressione genica nelle cellule ipossiche. | ||||||
Topotecan | 123948-87-8 | sc-338718 | 100 mg | $571.00 | ||
Il topotecan inibisce la topoisomerasi I, un enzima che allevia lo stress torsionale del DNA durante la replicazione. ZBRK1 è noto per interagire con BRCA1, una proteina coinvolta nella riparazione dei danni al DNA in cui la topoisomerasi I svolge un ruolo importante. L'inibizione della topoisomerasi I da parte del Topotecan potrebbe quindi compromettere la capacità di ZBRK1 di partecipare ai processi di riparazione del DNA. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
L'etoposide è un inibitore della topoisomerasi II che può impedire la rilegatura dei filamenti di DNA, provocando danni al DNA e influenzando i percorsi di riparazione del DNA. ZBRK1 è coinvolto nella risposta al danno al DNA attraverso la sua interazione con BRCA1. | ||||||