Gli inibitori di Wnt-3a appartengono a una classe chimica distinta che ha come bersaglio una specifica via di segnalazione all'interno delle cellule. La via di segnalazione Wnt-3a svolge un ruolo fondamentale nei processi cellulari come lo sviluppo embrionale, l'omeostasi dei tessuti e la differenziazione cellulare. Wnt-3a è una glicoproteina secreta che avvia questa cascata di segnalazione legandosi al suo recettore sulla superficie cellulare. Dopo il legame, viene innescata una serie di eventi intracellulari che culminano nell'attivazione di geni a valle responsabili della regolazione di varie funzioni cellulari. Gli inibitori di Wnt-3a mirano a modulare questa via di segnalazione interferendo con l'interazione tra Wnt-3a e il suo recettore, riducendo così gli effetti a valle di questa via. Le strutture chimiche degli inibitori di Wnt-3a sono diverse e riflettono la natura intricata della via di segnalazione Wnt. Questi inibitori spesso possiedono gruppi funzionali che permettono loro di legarsi in modo competitivo alla proteina Wnt-3a o al suo recettore, interrompendo il legame del ligando nativo e ostacolando quindi la cascata di segnalazione. Alcuni inibitori di Wnt-3a agiscono attraverso piccole molecole, in grado di penetrare la membrana cellulare e di colpire i componenti intracellulari della via. Altri inibitori possono coinvolgere molecole più grandi, come gli anticorpi, che possono interagire direttamente con il dominio extracellulare di Wnt-3a o con il suo recettore. La progettazione e lo sviluppo di questi inibitori richiedono una profonda comprensione delle interazioni molecolari alla base della via di segnalazione di Wnt-3a, nonché delle proprietà chimiche necessarie per un'inibizione efficace.
In conclusione, gli inibitori di Wnt-3a rappresentano una classe particolare di composti progettati per modulare la via di segnalazione di Wnt-3a. Interferendo con il legame tra Wnt-3a e il suo recettore, questi inibitori esercitano un controllo sui processi cellulari a valle. Le diverse strutture chimiche di questi inibitori evidenziano la complessità della via di segnalazione di Wnt-3a e gli approcci multiformi utilizzati per colpire questa via cellulare cruciale.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
IWP-2 | 686770-61-6 | sc-252928 sc-252928A | 5 mg 25 mg | $94.00 $286.00 | 27 | |
IWP-2 inibisce la palmitoilazione della proteina Wnt, necessaria per la secrezione e l'attività di Wnt. Questo porta a una diminuzione della segnalazione Wnt attraverso l'interferenza con il percorso Wnt-3a e l'espressione dei geni target a valle. | ||||||
XAV939 | 284028-89-3 | sc-296704 sc-296704A sc-296704B | 1 mg 5 mg 50 mg | $35.00 $115.00 $515.00 | 26 | |
XAV939 promuove la degradazione della β-catenina, un componente chiave della via di segnalazione Wnt. Inibisce gli enzimi tankyrase, impedendo la stabilizzazione di Axin e promuovendo così la degradazione della β-catenina. Ne consegue una riduzione dell'attività della via Wnt-3a e degli effetti a valle. | ||||||
IWR-1-endo | 1127442-82-3 | sc-295215 sc-295215A | 5 mg 10 mg | $82.00 $132.00 | 19 | |
IWR-1 aumenta l'attività di Axin interrompendo l'interazione tra β-catenina e Axin, con conseguente aumento della degradazione della β-catenina. Questo inibisce la via Wnt-3a, riducendo i livelli di β-catenina e la conseguente espressione dei geni bersaglio. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK974 è un inibitore della porcospina (PORCN) che blocca la secrezione delle proteine Wnt. Impedisce il legame dei gruppi palmitato alle molecole Wnt, rendendole inattive. Ciò comporta una riduzione della disponibilità del ligando Wnt-3a e della segnalazione a valle. | ||||||
PRI-724 | 1422253-38-0 | sc-507535 | 25 mg | $255.00 | ||
PRI-724 inibisce l'interazione tra la β-catenina e il suo co-attivatore trascrizionale CBP, impedendo così l'attivazione trascrizionale dei geni bersaglio di Wnt. Questo porta all'inibizione dell'espressione genica mediata dalla via Wnt-3a e degli effetti a valle. | ||||||
NSC 668036 | 144678-63-7 | sc-507412 | 5 mg | $175.00 | ||
NSC 668036 inibisce la via di segnalazione Wnt/β-catenina, riducendo i livelli della proteina disheveled (DVL), che è essenziale per la trasduzione del segnale Wnt. Interrompe la funzione di DVL, portando a una diminuzione dell'attività della via Wnt-3a e dell'espressione genica a valle. | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | $178.00 $367.00 | 7 | |
L'FH535 inibisce la via Wnt/β-catenina prendendo di mira sia la segnalazione Wnt che quella del recettore δ attivato dal perossisoma proliferatore (PPARδ). Riduce l'interazione tra β-catenina e TCF, portando all'inibizione dell'espressione genica mediata dalla via Wnt-3a e degli effetti a valle. | ||||||
1-[1,1′-Biphenyl]-4-yl-2-(2,3-dihydro-9H-imidazo[1,2-a]benzimidazol-9-yl)-ethanone Hydrobromide | 1219184-91-4 | sc-503576 | 10 mg | $360.00 | ||
1-[1,1'-bifenil]-4-il-2-(2,3-diidro-9H-imidazo[1,2-a]benzimidazol-9-il)-etanone Hydrobromide inibisce l'interazione tra β-catenina e TCF4, impedendo l'attivazione trascrizionale dei geni bersaglio di Wnt. Questo porta all'inibizione dell'espressione genica mediata dalla via Wnt-3a e degli effetti a valle. | ||||||
PKF118-310 | 84-82-2 | sc-364590 sc-364590A | 5 mg 25 mg | $176.00 $638.00 | ||
PKF118-310 interrompe l'interazione tra β-catenina e TCF4, inibendo l'attivazione trascrizionale dei geni target di Wnt. Ciò comporta l'inibizione dell'espressione genica mediata dalla via Wnt-3a e degli effetti a valle. | ||||||
Cercosporin | 35082-49-6 | sc-255013 | 5 mg | $450.00 | 1 | |
La cercosporina inibisce il percorso Wnt/β-catenina, promuovendo la degradazione della β-catenina. Induce la fosforilazione della β-catenina, marcandola per l'ubiquitinazione e la degradazione. Questo porta a una riduzione dell'attività della via Wnt-3a e dell'espressione dei geni bersaglio a valle. | ||||||