Gli attivatori chimici di Vmn2r56 utilizzano diversi meccanismi per potenziare l'attività della proteina, tutti convergenti su un messaggero intracellulare comune: l'adenosina monofosfato ciclico (cAMP). La forskolina, un attivatore diretto dell'adenilato ciclasi, aumenta i livelli di cAMP nelle cellule, portando all'attivazione della proteina chinasi A (PKA). Una volta attivata, la PKA fosforila Vmn2r56, facilitandone l'attività funzionale. Analogamente, l'isoproterenolo e l'epinefrina, attraverso le loro interazioni con i recettori beta-adrenergici, e l'alprostadil, attraverso la stimolazione diretta dell'adenilato ciclasi, determinano tutti un aumento del cAMP e la successiva fosforilazione di Vmn2r56 mediata dalla PKA. L'istamina, agendo sui recettori H2, segue un percorso simile, aumentando il cAMP nella cellula e portando all'attivazione della PKA e alla successiva fosforilazione di Vmn2r56.
D'altra parte, un gruppo di sostanze chimiche agisce inibendo le fosfodiesterasi, enzimi responsabili della scissione del cAMP. Inibendo questi enzimi, la concentrazione intracellulare di cAMP rimane elevata per un periodo più lungo, sostenendo così l'attività della PKA. L'IBMX agisce come inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, mentre il Rolipram, la Cilostamide, la Vinpocetina, lo Zaprinast e l'Anagrelide sono più selettivi nell'inibizione delle fosfodiesterasi 4, 3, 1, 5 e 3, rispettivamente. L'attivazione persistente della PKA da parte di questi elevati livelli di cAMP porta alla continua fosforilazione di Vmn2r56, con conseguente attivazione prolungata della proteina. Pertanto, gli attivatori chimici di Vmn2r56, attraverso le loro diverse azioni sulle vie del cAMP e della PKA, garantiscono la fosforilazione e l'attivazione di questa proteina, evidenziando la centralità di queste molecole di segnalazione nella regolazione di Vmn2r56.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'adenilato ciclasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP. L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che poi fosforila le proteine bersaglio, tra cui Vmn2r56, determinandone l'attivazione funzionale. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo si lega e attiva i recettori beta-adrenergici, che a loro volta attivano le proteine Gs e stimolano l'attività dell'adenilato ciclasi. Il conseguente aumento dei livelli di cAMP porta all'attivazione della PKA, che può poi fosforilare e attivare Vmn2r56. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina coinvolge i recettori adrenergici, innescando l'attivazione dell'adenilato ciclasi attraverso l'accoppiamento con la proteina Gs. Questo aumenta il cAMP intracellulare, attivando così la PKA. La PKA può fosforilare Vmn2r56, portando alla sua attivazione funzionale. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'istamina, attraverso l'azione sui recettori H2, stimola l'adenilato ciclasi con conseguente aumento dei livelli di cAMP. Questo aumento di cAMP attiva la PKA, che è poi in grado di fosforilare e attivare Vmn2r56. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX agisce come inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, impedendo la degradazione del cAMP. Questa azione indiretta aumenta i livelli di cAMP, che attiva la PKA. La PKA attivata può fosforilare Vmn2r56, portando alla sua attivazione funzionale. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram inibisce selettivamente la fosfodiesterasi 4 (PDE4), determinando un aumento dei livelli di cAMP nelle cellule. L'aumento di cAMP attiva la PKA, che può fosforilare Vmn2r56, con conseguente attivazione della proteina. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
La cilostamide è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi 3 (PDE3). Inibendo la PDE3, la cilostamide aumenta i livelli di cAMP, potenziando così l'attivazione della PKA. La PKA, una volta attivata, può fosforilare e attivare Vmn2r56. | ||||||
Vinpocetine | 42971-09-5 | sc-201204 sc-201204A sc-201204B | 20 mg 100 mg 15 g | $55.00 $214.00 $2400.00 | 4 | |
La vinpocetina inibisce la fosfodiesterasi 1 (PDE1), determinando un aumento del cAMP all'interno della cellula. Gli elevati livelli di cAMP attivano la PKA, che fosforila e attiva Vmn2r56. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrelide è un inibitore della fosfodiesterasi 3 (PDE3), che aumenta i livelli di cAMP e quindi attiva la PKA. La PKA attivata può fosforilare Vmn2r56, portando alla sua attivazione funzionale. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
L'alprostadil stimola direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando la produzione di cAMP. L'aumento di cAMP attiva la PKA, che successivamente fosforila Vmn2r56, determinandone l'attivazione. | ||||||