Vmn2r30 Inibitori
I comuni inibitori di Vmn2r30 includono, a titolo esemplificativo, Palbociclib CAS 571190-30-2, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, Gefitinib CAS 184475-35-2 e MLN 4924 CAS 905579-51-3.
Vmn2r30 può utilizzare diversi meccanismi biochimici per modulare la funzione di questa proteina. Ledipasvir, pur essendo principalmente associato all'inibizione della proteina virale, può servire come archetipo per la progettazione di molecole che ostacolano le interazioni proteina-proteina necessarie per la funzione di Vmn2r30. Tali molecole possono legarsi a Vmn2r30 o ai suoi partner e impedire la formazione di complessi funzionali. L'inibizione selettiva delle CDK da parte di Palbociclib offre uno schema per l'identificazione di inibitori che hanno come bersaglio le chinasi responsabili della fosforilazione delle proteine che interagiscono con Vmn2r30. Bloccando queste chinasi, la modulazione fosforilazione-dipendente delle proteine associate a Vmn2r30 può essere alterata, influenzando l'attività di Vmn2r30.
LY294002 interrompe la via di segnalazione PI3K-Akt, che può influenzare lo stato di fosforilazione dei partner intracellulari di Vmn2r30, mentre l'inibizione di mTOR da parte della rapamicina può analogamente portare a una riduzione dell'attività delle proteine che interagiscono con Vmn2r30, modificandone così la capacità di segnalazione. Maraviroc dimostra la fattibilità dell'inibizione del recettore attraverso la stabilizzazione delle conformazioni inattive, una strategia che può essere adattata per prevenire l'attivazione di Vmn2r30. Gefitinib ha come bersaglio i siti di legame dell'ATP delle chinasi, suggerendo che le molecole possono essere progettate per inibire le chinasi che fosforilano Vmn2r30 o le sue proteine associate, influenzando così la sua funzione. Gli inibitori allosterici come MLN4924 possono alterare il turnover proteico influenzando la neddilazione, che può stabilizzare o destabilizzare gli interattori proteici di Vmn2r30, influenzando di conseguenza la funzione di Vmn2r30. La DAPT influenza il milieu cellulare inibendo la gamma-secretasi, portando all'accumulo di substrati che possono influenzare indirettamente l'attività di Vmn2r30. Infine, U73122 e SB203580 offrono un'idea di come l'inibizione di enzimi chiave come PLC e p38 MAPK possa modulare rispettivamente i sistemi di messaggeri secondari e le cascate di fosforilazione, che probabilmente si intersecano con i percorsi funzionali che coinvolgono Vmn2r30.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
Palbociclib è un inibitore selettivo delle chinasi ciclina-dipendenti CDK4 e CDK6. Sebbene sia utilizzato principalmente nella terapia del cancro, il principio dell'inibizione selettiva delle chinasi potrebbe essere applicato per identificare sostanze chimiche che inibiscano selettivamente le chinasi coinvolte nella fosforilazione delle proteine che interagiscono con Vmn2r30, inibendone così la funzione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un potente inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K). Pur non avendo come bersaglio diretto Vmn2r30, inibisce la via di segnalazione PI3K-Akt, fondamentale in molti processi cellulari. L'inibizione di questa via potrebbe diminuire lo stato di fosforilazione delle proteine intracellulari che potrebbero interagire con Vmn2r30, alterandone la funzione. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR e, sebbene non sia un inibitore diretto di Vmn2r30, la segnalazione di mTOR può regolare la funzione di un'ampia gamma di proteine attraverso la fosforilazione e altre modifiche post-traduzionali. L'inibizione di mTOR potrebbe quindi sopprimere l'attività di proteine necessarie per la segnalazione di Vmn2r30, portando alla sua inibizione funzionale. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Il gefitinib è un inibitore del recettore del fattore di crescita epidermico (EGFR). Sebbene EGFR e Vmn2r30 non siano correlati, il principio dell'inibizione si basa sul legame con il sito di legame dell'ATP del dominio della chinasi, impedendo la fosforilazione e l'attivazione. Le sostanze chimiche con proprietà simili potrebbero teoricamente inibire le chinasi che fosforilano le proteine che interagiscono con Vmn2r30, influenzandone l'attività. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce la neddilazione, che influisce sull'attività delle cullin-RING ligasi (CRL) coinvolte nel turnover proteico. Inibendo la neddilazione, le proteine che vengono degradate dalle CRL e che sono necessarie per la funzione di Vmn2r30 potrebbero essere stabilizzate, inibendo così potenzialmente l'attività di Vmn2r30 attraverso l'alterazione del turnover delle sue proteine interagenti. | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
Il DAPT è un inibitore della gamma-secretasi, che impedisce la scissione di vari substrati, tra cui Notch. Sebbene non influisca direttamente su Vmn2r30, l'inibizione dell'attività della gamma-secretasi potrebbe portare all'accumulo di proteine che potrebbero sequestrare molecole o chaperoni necessari per la funzione di Vmn2r30, inibendola indirettamente. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 è un inibitore di MEK, che si trova a monte di ERK nel percorso MAPK. Inibendo MEK, diminuisce la fosforilazione e quindi l'attività di ERK. Poiché ERK è in grado di regolare una pletora di funzioni cellulari, tra cui la percezione sensoriale, l'inibizione di questa via potrebbe ridurre indirettamente l'attività funzionale di Vmn2r30. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore di p38 MAPK. L'inibizione di p38 MAPK può portare a una diminuzione della fosforilazione dei target a valle che possono essere coinvolti nei percorsi di segnalazione associati a Vmn2r30, riducendo così indirettamente la sua capacità funzionale. | ||||||