Gli inibitori di Vmn2r21 appartengono a una classe di agenti chimici progettati per inibire selettivamente la funzione di uno specifico recettore noto come Vmn2r21. Questo recettore fa parte di una famiglia più ampia di proteine Vmn2r (Vomeronasal type-2 receptor), che sono tipicamente espresse nell'organo vomeronasale (VNO) di alcuni mammiferi. Il VNO è un organo chemorecettore olfattivo che si pensa sia coinvolto nel rilevamento dei feromoni, composti chimici che trasportano informazioni tra individui della stessa specie. I recettori Vmn2r21 sono recettori accoppiati a proteine G (GPCR), un gruppo ampio e diversificato di recettori di membrana che rispondono a una varietà di stimoli esterni. Questi recettori hanno una struttura distinta caratterizzata da sette domini transmembrana e avviano una risposta cellulare su attivazione dei loro ligandi specifici.
Gli inibitori dei recettori Vmn2r21 sono diventati un punto focale di interesse per la loro selettività e specificità verso questi recettori. Questi inibitori sono tipicamente piccole molecole che si legano al recettore, bloccando la normale interazione con il ligando e le successive vie di trasduzione del segnale all'interno della cellula. Impedendo il normale funzionamento di Vmn2r21, questi inibitori possono modulare i processi biologici normalmente influenzati dall'attività del recettore. Lo sviluppo di questi inibitori richiede una comprensione dettagliata della struttura del recettore e della dinamica molecolare delle interazioni ligando-recettore. Gli studi di relazione struttura-attività (SAR) sono spesso impiegati per ottimizzare i composti inibitori per ottenere maggiore potenza e specificità. Gli inibitori vengono solitamente identificati attraverso varie tecniche, tra cui lo screening high-throughput, la modellazione computazionale e la sintesi chimica iterativa, con l'obiettivo di trovare molecole che interferiscano efficacemente con la capacità di funzionamento del recettore.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
L'U0126 è un inibitore della mitogen-activated protein kinase kinase (MEK), che è a monte della segnalazione della chinasi regolata dal segnale extracellulare (ERK). Inibendo la MEK e quindi attenuando la segnalazione di ERK, U0126 potrebbe influenzare indirettamente l'ambiente cellulare dei neuroni sensoriali olfattivi in cui è espresso Vmn2r21, influenzandone potenzialmente l'attività funzionale. | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
La capsazepina è un analogo sintetico della capsaicina e un antagonista selettivo del recettore transiente del potenziale vanilloide-1 (TRPV1). Poiché Vmn2r21 è coinvolto nei processi chemiosensoriali, l'antagonismo di TRPV1 potrebbe alterare la risposta del neurone sensoriale agli stimoli, il che potrebbe indirettamente diminuire l'attività funzionale di Vmn2r21 modulando le vie di segnalazione neuronale in cui opera. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
L'SB-203580 è un derivato piridinil imidazolico che funziona come inibitore potente e selettivo della p38 MAP chinasi. L'inibizione della p38 MAP chinasi potrebbe influenzare lo stato di fosforilazione delle proteine all'interno dei neuroni sensoriali olfattivi e quindi potrebbe modulare indirettamente le vie di segnalazione che mediano la funzione di Vmn2r21, portando a una riduzione dell'attività del recettore. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore della proteina chinasi associata a Rho (ROCK), coinvolta nella regolazione della forma e della motilità delle cellule attraverso il citoscheletro di actina. L'inibizione di ROCK può alterare la segnalazione intracellulare e la citoarchitettura dei neuroni sensoriali olfattivi che esprimono Vmn2r21, influenzando potenzialmente la sua localizzazione e funzione all'interno della membrana cellulare. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
L'ML-7 è un inibitore potente e selettivo della chinasi della catena leggera della miosina (MLCK). Inibendo la MLCK, l'ML-7 potrebbe interrompere la contrattilità actina-miosina all'interno dei neuroni sensoriali olfattivi, il che potrebbe influenzare indirettamente la funzione di Vmn2r21 alterando la segnalazione cellulare e le forze meccaniche che potrebbero essere necessarie per una corretta attività del recettore. | ||||||
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
NF449 è un antagonista potente e selettivo del recettore purinergico P2X1. La segnalazione purinergica è nota per modulare una serie di neuroni sensoriali. Inibendo i recettori P2X1, NF449 potrebbe indirettamente diminuire l'attività di Vmn2r21 alterando le vie di segnalazione purinergica all'interno dei neuroni sensoriali che possono influenzare la funzione di Vmn2r21. | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
BAY K8644 è un composto diidropiridinico che agisce come agonista dei canali del calcio di tipo L. Sebbene questa sostanza chimica aumenti l'afflusso di calcio, la sua attività può portare alla desensibilizzazione dei canali del calcio o all'attivazione di meccanismi di feedback negativo che riducono il rilascio di neurotrasmettitori. Questo può inibire indirettamente la funzione di Vmn2r21 influenzando l'ambiente di segnalazione nei neuroni sensoriali. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifedipina è un bloccante selettivo dei canali del calcio di tipo L. | ||||||