Gli attivatori di Vmn1r157 comprendono un gruppo eterogeneo di composti chimici che coinvolgono specifiche vie di segnalazione per potenziare l'attività funzionale del recettore Vomeronasal 1 157 (Vmn1r157). Questi attivatori esercitano il loro effetto modulando i livelli di secondi messaggeri intracellulari, come il cAMP o il calcio, o attivando proteine chinasi che hanno effetti a valle sulla segnalazione del GPCR. Ad esempio, composti come la forskolina e l'isoproterenolo aumentano la concentrazione intracellulare di cAMP, che a sua volta attiva la protein chinasi A (PKA). L'attivazione della PKA svolge un ruolo critico nella fosforilazione di varie proteine, comprese quelle della superfamiglia dei GPCR, di cui fa parte Vmn1r157. L'aumento della fosforilazione da parte della PKA è associato a una maggiore attività del recettore. Inoltre, la ionomicina, aumentando i livelli di calcio intracellulare, stimola le chinasi calcio-dipendenti che possono fosforilare e quindi aumentare l'attività funzionale di Vmn1r157. Composti come l'IBMX agiscono inibendo la degradazione di cAMP e cGMP, sostenendo così l'attività delle molecole di segnalazione che promuovono indirettamente la funzione di Vmn1r157.
Per approfondire ulteriormente questa classe, gli attivatori di Vmn1r157 comprendono anche attivatori di chinasi specifiche e modulatori della segnalazione delle proteine G che influenzano direttamente l'attività del recettore. Ad esempio, l'1,2-dioleoil-sn-glicerolo (DAG) e il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) sono noti per il loro ruolo nell'attivare la proteina chinasi C (PKC), che ha un ampio spettro di bersagli, tra cui potenzialmente le proteine GPCR come Vmn1r157. L'attivazione persistente delle proteine G da parte del GTPγS, grazie alla sua resistenza all'idrolisi, contribuisce anche all'attivazione di Vmn1r157. Sostanze chimiche come l'acido lisofosfatidico (LPA), la sfingosina-1-fosfato (S1P) e l'endotelina-1 innescano cascate di segnalazione mediate da GPCR che culminano nell'attivazione di chinasi in grado di influenzare l'attività di Vmn1r157. Allo stesso modo, la bradichinina coinvolge i recettori B2 che aumentano il calcio intracellulare, portando all'attivazione di chinasi che migliorano la funzione del GPCR.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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1,2-Dioleoyl-sn-glycerol | 24529-88-2 | sc-204958 sc-204958A | 10 mg 25 mg | $114.00 $170.00 | ||
Il DAG attiva direttamente la protein chinasi C (PKC), che può fosforilare un'ampia gamma di proteine bersaglio, tra cui potenzialmente il recettore Vomeronasal 1 157 (Vmn1r157), migliorando così la sua attività funzionale. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP, che a sua volta attiva la PKA. La fosforilazione della PKA può portare all'attivazione di proteine associate ai recettori accoppiati a proteine G (GPCR), come Vmn1r157. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della PKC, che probabilmente influenza le vie di segnalazione che coinvolgono i GPCR, tra cui Vmn1r157, portando alla sua attivazione. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le chinasi calcio-dipendenti che potrebbero fosforilare e attivare proteine GPCR come Vmn1r157. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è un agonista beta-adrenergico che aumenta i livelli di cAMP, potenzialmente aumentando l'attività della PKA e influenzando la funzione di GPCR a valle, come Vmn1r157. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, che determina un aumento dei livelli di cAMP e cGMP, che potrebbe potenziare l'attivazione di proteine associate ai GPCR, come Vmn1r157. | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
Il GTPγS è un analogo del GTP non idrolizzabile che può attivare le proteine G, portando potenzialmente a una maggiore segnalazione attraverso GPCR come Vmn1r157. | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $96.00 $334.00 | 50 | |
L'LPA agisce attraverso l'attivazione di GPCR, portando a effetti a valle che potrebbero includere l'attivazione di Vmn1r157 attraverso vie di segnalazione correlate. | ||||||
Bradykinin | 58-82-2 | sc-507311 | 5 mg | $110.00 | ||
La bradichinina attiva i recettori B2, che possono portare a un aumento del calcio intracellulare e all'attivazione di chinasi a valle che potrebbero potenziare l'attività funzionale di Vmn1r157. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P attiva i recettori S1P, che sono GPCR, e può indurre vie di segnalazione che possono portare all'attivazione di altre proteine GPCR, come Vmn1r157. |