VMAC Attivatori
Gli attivatori VMAC più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'isoproterenolo cloridrato CAS 51-30-9, la (-)-epinefrina CAS 51-43-4, l'IBMX CAS 28822-58-4 e il Rolipram CAS 61413-54-5.
Il canale anionico regolato dal volume (VMAC) impegna una specifica via di segnalazione cellulare che porta alla fosforilazione e all'attivazione del VMAC. Queste sostanze chimiche possono innescare i loro effetti attraverso vari meccanismi, ma convergono verso un punto finale molecolare comune. La forskolina, ad esempio, stimola direttamente l'adenilil ciclasi, l'enzima responsabile della conversione dell'ATP in AMP ciclico (cAMP). L'aumento dei livelli di cAMP attiva successivamente la protein chinasi A (PKA), che fosforila il VMAC, aumentandone l'attività di canale. Analogamente, isoproterenolo, epinefrina e dobutamina, tutti agonisti beta-adrenergici, si legano ai rispettivi recettori sulla superficie cellulare. Questa interazione recettore-ligando innesca una risposta accoppiata a proteine G che porta all'attivazione dell'adenilil ciclasi, con conseguente aumento dei livelli di cAMP. Una volta attivata, la PKA procede alla fosforilazione di VMAC.
Un'altra serie di sostanze chimiche agisce inibendo la degradazione del cAMP, aumentando così indirettamente la sua concentrazione intracellulare. L'IBMX, un inibitore non selettivo, insieme a inibitori più selettivi come il rolipram, la cilostamide, l'anagrelide e il milrinone, hanno come bersaglio varie fosfodiesterasi (PDE), che sono enzimi che normalmente degradano il cAMP. L'inibizione delle PDE da parte di queste sostanze chimiche determina livelli sostenuti di cAMP, attivando la PKA e culminando nella fosforilazione di VMAC. Il glucagone, legandosi al suo recettore, attiva l'adenilil ciclasi, riprendendo la via cAMP-PKA che porta all'attivazione della VMAC. Anche la prostaglandina E1 (PGE1) aumenta i livelli di cAMP attraverso un processo mediato dal proprio recettore, promuovendo così l'attivazione della PKA e la successiva fosforilazione della VMAC. La terbutalina, un agonista beta-2 adrenergico, induce analogamente l'attività dell'adenililciclasi attraverso la sua interazione con i recettori accoppiati a proteine G, seguendo la stessa attivazione cAMP e PKA-dipendente della VMAC. Nel complesso, questi attivatori chimici, attraverso le loro distinte interazioni con i componenti cellulari, assicurano la fosforilazione e l'attivazione di VMAC facendo leva sul ruolo centrale di cAMP e PKA all'interno della cellula.
Items 1 to 10 of 11 total
Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilil ciclasi, determinando un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). Il cAMP elevato attiva la PKA (protein chinasi A), che può fosforilare e quindi attivare VMAC, aumentando la sua attività di canale. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo, un agonista beta-adrenergico, si lega ai recettori beta innescando una risposta accoppiata a proteine G che attiva l'adenililciclasi. Il successivo aumento dei livelli di cAMP attiva la PKA, che poi fosforila e attiva la VMAC. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina coinvolge i recettori beta-adrenergici, avviando una cascata di segnalazione che porta alla produzione di cAMP. Il cAMP attiva la PKA, che può quindi fosforilare e potenziare l'attività del canale VMAC. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, enzimi che degradano il cAMP. Impedendo la degradazione del cAMP, l'IBMX aumenta indirettamente i livelli di cAMP, che attiva la PKA, portando alla fosforilazione e all'attivazione di VMAC. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Il Rolipram inibisce selettivamente la PDE4, una fosfodiesterasi che degrada il cAMP. L'inibizione della PDE4 aumenta i livelli di cAMP, attivando così la PKA, che a sua volta può fosforilare e attivare i canali VMAC. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
La cilostamide inibisce selettivamente la PDE3, un'altra fosfodiesterasi coinvolta nella degradazione del cAMP. Bloccando la PDE3, la cilostamide aumenta i livelli di cAMP, che attiva la PKA, portando alla fosforilazione e all'attivazione di VMAC. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
L'anagrelide inibisce la PDE3, determinando un accumulo di cAMP. Questo aumento di cAMP attiva la PKA, che è nota per fosforilare e quindi attivare VMAC. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Il milrinone è un inibitore selettivo della PDE3. Inibendo la PDE3, aumenta i livelli di cAMP intracellulare, con conseguente attivazione della PKA. La PKA fosforila e attiva il canale VMAC. | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
La dobutamina, attraverso il suo effetto agonistico sui recettori adrenergici beta-1, porta all'attivazione dell'adenililciclasi e all'aumento del cAMP. Ciò innesca l'attivazione della PKA, che può fosforilare e attivare VMAC. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
La PGE1 si lega al suo recettore E-prostanoide, che può innescare un aumento dei livelli di cAMP attraverso l'attivazione dell'adenililciclasi. La conseguente attivazione della PKA porta alla fosforilazione e alla successiva attivazione di VMAC. | ||||||