V2R13 Inibitori

I comuni inibitori di V2R13 includono, ma non solo, la genisteina CAS 446-72-0, LY 294002 CAS 154447-36-6, SB 203580 CAS 152121-47-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 e Gö 6983 CAS 133053-19-7.

Gli inibitori chimici di V2R13 possono interrompere la sua funzione attraverso vari mezzi, mirando a diversi aspetti della sua via di segnalazione e dei processi cellulari. Il Palmitoyl Dl-FCCP agisce disaccoppiando la fosforilazione ossidativa mitocondriale, con conseguente diminuzione della produzione di ATP. Poiché l'ATP è essenziale per varie funzioni cellulari, tra cui la traslocazione e il riciclo di V2R13, la sua riduzione compromette direttamente la capacità della proteina di raggiungere la superficie cellulare o di essere riciclata, inibendo così la sua funzione. La genisteina, invece, agisce come inibitore della tirosin-chinasi, impedendo la fosforilazione di proteine critiche per i meccanismi di segnalazione di V2R13. LY294002 e Wortmannin fungono entrambi da inibitori delle fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), un gruppo di enzimi coinvolti in funzioni cellulari come il traffico di proteine e la trasduzione del segnale; la loro inibizione interrompe di conseguenza questi processi per V2R13.

Continuando a puntare sulle vie di segnalazione, SB203580 e PD98059 sono inibitori selettivi rispettivamente della p38 MAP chinasi e della MEK. Sia la p38 MAP chinasi che la MEK sono componenti della via di segnalazione MAPK, che può essere implicata nell'attivazione e nella funzione di V2R13. Inibendo queste chinasi, si compromette la segnalazione a valle necessaria affinché V2R13 eserciti i suoi effetti. L'inibizione con U73122, che ha come bersaglio la fosfolipasi C (PLC), impedisce la produzione di messaggeri secondari come l'IP3 e il diacilglicerolo, portando nuovamente alla soppressione della segnalazione di V2R13. La proteina chinasi C (PKC), un altro enzima che può essere coinvolto nella cascata di segnalazione di V2R13, viene inibita da sostanze chimiche come Go6983 e Bisindolilmaleimide I, impedendo gli eventi di fosforilazione mediati da PKC, cruciali per l'attività di V2R13. ML-7 e W-7 inibiscono rispettivamente la chinasi della catena leggera della miosina (MLCK) e i processi dipendenti dalla calmodulina, che potrebbero influenzare la segnalazione di V2R13 legata ai riarrangiamenti citoscheletrici e alla segnalazione del calcio. Infine, KN-93, che inibisce la proteina chinasi II dipendente da Ca2+/calmodulina (CaMKII), interrompe la regolazione calcio-dipendente di V2R13, contribuendo ulteriormente all'inibizione della sua funzione.