V1RC Attivatori
Gli attivatori V1RC più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la PGE2 CAS 363-24-6, l'istamina, base libera CAS 51-45-6 e l'A23187 CAS 52665-69-7.
Gli attivatori del V1R sono una serie di composti chimici che funzionano principalmente aumentando i livelli intracellulari di AMP ciclico (cAMP), un secondo messaggero critico nelle vie di segnalazione legate al V1R. Composti come la forskolina, la PGE1 e il pindololo agiscono sull'enzima adenililciclasi per aumentare la produzione di cAMP direttamente o presentano un'attività agonista parziale che porta a un risultato simile. Gli inibitori della fosfodiesterasi come IBMX, Zaprinast, Rolipram, Cilostamide, L-858051, Milrinone, Anagrelide, Sildenafil e Vinpocetina amplificano ulteriormente la segnalazione del V1R impedendo la degradazione del cAMP e mantenendone così l'elevata concentrazione intracellulare. Poiché il V1R è direttamente coinvolto nelle vie cAMP-dipendenti, gli elevati livelli di cAMP derivanti dall'azione di questi attivatori determinano una maggiore efficacia di segnalazione e attività funzionale del V1R.
Attraverso l'azione concertata di questi attivatori, V1R viene indirettamente attivato da un aumento sostenuto dei livelli di cAMP all'interno della cellula, che è un mediatore chiave della sua cascata di segnalazione. Gli inibitori specifici delle varie isoforme di fosfodiesterasi, come IBMX, un inibitore non selettivo, e Zaprinast, Rolipram, Cilostamide, L-858051, Milrinone, Anagrelide, Sildenafil e Vinpocetina, mirano ciascuno a forme diverse dell'enzima per impedire la degradazione del cAMP, facilitando così l'accumulo di cAMP e potenziando indirettamente l'attività di V1R. Inoltre, l'effetto agonista parziale del pindololo sui recettori beta-adrenergici può portare a un aumento dei livelli di cAMP in determinate condizioni, contribuendo ulteriormente all'attivazione della segnalazione V1R-dipendente. Nel complesso, questi attivatori chimici sfruttano il ruolo fondamentale del cAMP nelle vie di segnalazione del V1R per aumentare l'attività funzionale della proteina, garantendo che i processi mediati dal V1R si svolgano in modo più efficace nell'ambiente cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilil ciclasi, portando a un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP) nelle cellule. L'aumento del cAMP può migliorare la funzione di V1RC modulando l'attività della proteina chinasi cAMP-dipendente (PKA) a valle, che può fosforilare le proteine bersaglio coinvolte nei percorsi di cui V1RC fa parte, potenziando così l'attività di V1RC. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutilmetilxantina (IBMX) è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, enzimi che degradano il cAMP e il cGMP. Impedendo la degradazione di questi nucleotidi ciclici, l'IBMX ne aumenta indirettamente i livelli, potenzialmente aumentando l'attività di V1RC attraverso vie di segnalazione dipendenti da cAMP o cGMP. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) si lega ai suoi recettori accoppiati a proteine G, determinando un aumento dei livelli intracellulari di cAMP. Questo aumento di cAMP può migliorare l'attività funzionale di V1RC attivando la PKA e le successive cascate di segnalazione in cui V1RC è coinvolto. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'istamina, agendo attraverso i suoi recettori accoppiati a proteine G, in particolare i recettori H2, può aumentare i livelli di cAMP intracellulare. Questo potenziamento della segnalazione del cAMP potrebbe portare a un aumento dell'attività di V1RC stimolando percorsi che coinvolgono la fosforilazione PKA delle proteine associate. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 è uno ionoforo che aumenta i livelli di calcio intracellulare. Il calcio elevato può attivare le vie di segnalazione e le proteine calcio-dipendenti, potenzialmente aumentando l'attività di V1RC se è coinvolto nei processi cellulari mediati dal calcio. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sfingosina-1-fosfato (S1P) si lega ai suoi specifici recettori accoppiati a proteine G, innescando cascate di segnalazione che possono portare all'attivazione di percorsi che coinvolgono V1RC, potenziando così l'attività di V1RC. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'epigallocatechina gallato (EGCG) è un polifenolo che ha dimostrato di modulare diversi percorsi di segnalazione, come quelli che coinvolgono le chinasi. Questa modulazione potrebbe regolare l'attività di V1RC se fa parte di percorsi regolati da chinasi. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina è un inibitore della pompa SERCA che aumenta i livelli di calcio citosolico impedendo il suo sequestro nel reticolo endoplasmatico. Questo aumento di calcio può aumentare l'attività di V1RC se V1RC è regolato da una segnalazione dipendente dal calcio. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il dibutirril-cAMP è un analogo del cAMP permeabile alle cellule che attiva i percorsi cAMP-dipendenti. Imitando il cAMP, può aumentare l'attività di V1RC se le funzioni di V1RC sono modulate da elementi cAMP-responsivi. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che può fosforilare un'ampia gamma di proteine bersaglio. Questa attivazione della PKC potrebbe portare a una maggiore attività di V1RC se V1RC fa parte o è regolato da percorsi che coinvolgono PKC. | ||||||