V1RB1 Inibitori
I comuni inibitori di V1RB1 includono, ma non solo, NF 449 CAS 389142-38-5, (S)-MCPG CAS 150145-89-4, Losartan CAS 114798-26-4, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7 e GW 9662 CAS 22978-25-2.
Gli inibitori di V1RB1 sono una classe di agenti chimici che mirano specificamente a inibire l'azione di un recettore noto come V1RB1. Il recettore V1RB1, noto anche come recettore della vasopressina 1 sottotipo B1, è una proteina codificata dal corpo umano che svolge un ruolo significativo nei processi fisiologici. Si tratta di un tipo di recettore accoppiato a proteine G (GPCR), una grande famiglia di recettori che rispondono a una varietà di stimoli esterni come luce, ormoni e neurotrasmettitori. Questi recettori sono caratterizzati da sette domini transmembrana, che consentono loro di trasdurre segnali dall'esterno della cellula all'interno, dando inizio a una cascata di eventi intracellulari. Gli inibitori di V1RB1 sono progettati per legarsi a questo recettore, bloccando l'attivazione del suo ligando naturale, la vasopressina. Inibendo l'azione del recettore, gli inibitori di V1RB1 modulano le vie di trasduzione del segnale che sarebbero normalmente innescate dall'attivazione del recettore.
Dal punto di vista chimico, gli inibitori di V1RB1 possono essere diversi, comprendendo una serie di piccole molecole, peptidi o altri composti sintetici che sono stati progettati per interagire con il sito attivo del recettore o con altre regioni critiche essenziali per la sua attività. L'interazione tra l'inibitore e il recettore è altamente specifica e dipende dalla precisa conformazione del recettore e dalla struttura complementare dell'inibitore. Questa specificità è fondamentale per garantire che l'inibitore colpisca solo il bersaglio previsto senza interferire con altri GPCR che hanno funzioni fisiologiche diverse. La progettazione di questi inibitori spesso richiede una comprensione dettagliata della struttura del recettore e dei meccanismi con cui viene attivato e inattivato. Tecniche avanzate come la cristallografia a raggi X, la modellazione molecolare e gli studi di relazione struttura-attività sono tipicamente impiegate per identificare potenziali composti e perfezionarne le proprietà per aumentarne l'efficacia nel bloccare il recettore. Sebbene gli inibitori siano diversi, il loro obiettivo comune è la precisa modulazione dell'attività del recettore attraverso un'interazione diretta, che influisce sulle vie di segnalazione a valle e sulle risposte fisiologiche da esse controllate.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
NF 449 | 389142-38-5 | sc-203159 | 10 mg | $308.00 | 5 | |
NF449 è un antagonista potente e selettivo del recettore P2X1. V1RB1, essendo un recettore accoppiato a proteine G (GPCR), potrebbe essere indirettamente inibito da NF449, in quanto l'attivazione del recettore P2X1 può modulare i percorsi di segnalazione GPCR attraverso la regolazione dei livelli di calcio intracellulare e l'attivazione di varie chinasi. Bloccando l'attivazione del recettore P2X1, l'NF449 potrebbe diminuire la segnalazione mediata dal calcio e quindi diminuire le risposte mediate da V1RB1. | ||||||
(S)-MCPG | 150145-89-4 | sc-202329 sc-202329A | 5 mg 25 mg | $143.00 $945.00 | ||
(S)-MCPG è un antagonista selettivo dei recettori metabotropici del glutammato del gruppo I, in particolare mGluR1 e mGluR5. La segnalazione di V1RB1 può essere modulata dall'attività dei recettori del glutammato, in quanto la segnalazione glutammatergica può influenzare una serie di funzioni GPCR. L'inibizione di mGluR1/5 da parte di (S)-MCPG potrebbe portare a una riduzione della segnalazione dei neurotrasmettitori eccitatori, che potrebbe smorzare l'attività di V1RB1 se c'è un cross-talk tra questi sistemi recettoriali all'interno degli stessi circuiti neurali. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Il losartan è un antagonista del recettore dell'angiotensina II di tipo 1 (AT1). La segnalazione dell'angiotensina II può influenzare la funzione di altri GPCR, tra cui il V1RB1, attraverso la modulazione delle cascate di segnalazione delle proteine G. L'inibizione dell'AT1 da parte del Losartan potrebbe impedire all'angiotensina II di esercitare i suoi effetti sulle vie intracellulari che potrebbero altrimenti potenziare la segnalazione di V1RB1, inibendo così indirettamente l'attività funzionale di V1RB1. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 è un inibitore selettivo della proteina chinasi associata a Rho (ROCK). ROCK modula le dinamiche citoscheletriche e la contrazione cellulare, che possono influenzare l'attività dei GPCR, tra cui V1RB1. L'inibizione di ROCK può portare a una riduzione della risposta cellulare mediata dai GPCR, compresi quelli mediati da V1RB1, alterando l'ambiente citoscheletrico necessario per la funzione e la segnalazione ottimale del recettore. | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW9662 è un antagonista irreversibile del recettore gamma attivato dal proliferatore del perossisoma (PPARγ). Inibendo PPARγ, GW9662 può influenzare l'espressione di varie proteine coinvolte nella segnalazione GPCR, portando potenzialmente ad un'alterazione della segnalazione V1RB1. PPARγ può regolare la trascrizione di geni coinvolti nel metabolismo lipidico e nell'adipogenesi, che possono influenzare indirettamente l'ambiente di membrana e il traffico di GPCR come V1RB1. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
La gabazina è un antagonista selettivo del recettore GABA-A. Inibendo la segnalazione GABAergica, SR 95531 potrebbe portare a un aumento dell'eccitabilità neuronale. Questa maggiore eccitabilità potrebbe influenzare indirettamente l'attività di GPCR come V1RB1 alterando il livello di attività di base dei neuroni che esprimono sia i recettori GABA-A che V1RB1, potenzialmente smorzando la segnalazione di V1RB1 a causa delle dinamiche di rilascio dei neurotrasmettitori alterate. | ||||||