Gli inibitori di UTP14B sono una classe di composti chimici che mirano specificamente all'attività catalitica della proteina UTP14B, che fa parte della via di regolazione della biogenesi dei ribosomi. La biogenesi dei ribosomi è un processo cellulare fondamentale che comporta la produzione di ribosomi, le macchine molecolari responsabili della sintesi proteica all'interno delle cellule. La proteina UTP14B svolge un ruolo cruciale nella maturazione del 18S rRNA, un componente chiave della piccola subunità ribosomiale. Inibendo UTP14B, questi composti possono influenzare la produzione e l'assemblaggio dei ribosomi, incidendo così sull'intero meccanismo di sintesi proteica. La specificità degli inibitori di UTP14B risiede nella loro capacità di legarsi ai siti attivi o allosterici della proteina UTP14B, ostacolandone così la funzione.
La progettazione molecolare degli inibitori di UTP14B si basa sulla comprensione strutturale della proteina UTP14B, che comprende la conoscenza della geometria del sito attivo e l'identificazione delle potenziali tasche di legame. Questi inibitori sono sintetizzati attraverso una varietà di strategie chimiche, con l'obiettivo di ottenere un'elevata affinità e selettività per la proteina UTP14B. Lo sviluppo di inibitori dell'UTP14B comporta studi meticolosi sulla relazione struttura-attività (SAR), che aiutano a perfezionare i composti inibitori per massimizzare la loro interazione con la proteina UTP14B e ridurre al minimo gli effetti fuori bersaglio. Gli inibitori di UTP14B comprendono piccole molecole che possono attraversare le membrane cellulari per raggiungere i bersagli intracellulari, nonché biomolecole più grandi che possono interferire con le interazioni proteina-proteina UTP14B. Le proprietà chimiche di questi inibitori sono messe a punto per garantire stabilità, un'adeguata emivita e profili farmacocinetici adatti alla loro interazione con UTP14B.
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega specificamente a FKBP12 e il complesso risultante si lega e inibisce il percorso mTOR. Poiché UTP14B è coinvolto nella biogenesi dei ribosomi, che è un processo a valle della segnalazione di mTOR, l'inibizione di mTOR può portare a una diminuzione della biogenesi dei ribosomi e quindi a una riduzione della funzione di UTP14B. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Come antimetabolita che interferisce con la sintesi dell'RNA, il 5-Fluorouracile può interrompere la sintesi dell'UTP14B colpendo la RNA polimerasi necessaria per la sua trascrizione. Ciò si traduce in una diminuzione dei livelli di proteina UTP14B attraverso una trascrizione ridotta. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D intercala il DNA e impedisce la sintesi di RNA inibendo la RNA polimerasi. Questo riduce direttamente la trascrizione del gene che codifica per UTP14B, con conseguente riduzione dei livelli della proteina UTP14B. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Il triptolide è noto per inibire la RNA polimerasi I, II e III. Poiché UTP14B è una proteina ribosomiale, la sua espressione è strettamente legata all'attività della RNA polimerasi I. L'inibizione di questa polimerasi può quindi diminuire i livelli di UTP14B. | ||||||
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
Come inibitore selettivo della protein chinasi CK2, CX-4945 può interrompere vari percorsi di segnalazione, compresi quelli legati all'assemblaggio del ribosoma. Questo potrebbe influenzare indirettamente l'attività funzionale di UTP14B, interrompendo la sua incorporazione nel ribosoma. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Un inibitore del proteasoma che può portare all'accumulo di proteine mal ripiegate, innescando così la risposta alle proteine non ripiegate e riducendo potenzialmente la sintesi di proteine ribosomiali come l'UTP14B, nell'ambito di una downregulation globale della sintesi proteica. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Inibisce la sintesi proteica eucariotica interferendo con la fase di traslocazione della sintesi proteica, influenzando così la sintesi e la funzione delle proteine ribosomiali come UTP14B. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina è un antibiotico pirrolidico che inibisce la sintesi proteica eucariotica. Bloccando la formazione del legame peptidico, potrebbe diminuire la sintesi delle proteine associate al ribosoma, tra cui UTP14B. | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | $920.00 | ||
Inibitore del fattore di iniziazione eucariotica 4A (eIF4A), il silvestrolo interrompe l'iniziazione della traduzione dell'mRNA. Questo può portare a una riduzione della sintesi di proteine come l'UTP14B. | ||||||
Emetine | 483-18-1 | sc-470668 sc-470668A sc-470668B sc-470668C | 1 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $352.00 $566.00 $1331.00 $2453.00 | ||
L'emetina è un alcaloide che inibisce la sintesi proteica bloccando la fase di allungamento della traduzione sui ribosomi. Ciò comporta una diminuzione del livello delle proteine ribosomiali, tra cui UTP14B, a causa dell'inibizione della loro sintesi. |