UGT2A2 Inibitori
I comuni inibitori di UGT2A2 includono, a titolo esemplificativo, la Rifampicina CAS 13292-46-1, la Curcumina CAS 458-37-7, l'Acido ellagico diidrato CAS 476-66-4, la Quercetina CAS 117-39-5 e la Crisina CAS 480-40-0.
Los inhibidores de la UGT2A2 son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la enzima UDP-glucuronosiltransferasa 2A2 (UGT2A2), miembro de la superfamilia de enzimas UGT, e inhiben su actividad. Estas enzimas participan principalmente en el proceso de glucuronidación, una vía metabólica clave en la que las moléculas lipofílicas (liposolubles) se convierten en formas más hidrofílicas (hidrosolubles). Esta transformación permite que estas moléculas se eliminen más fácilmente del organismo a través de la orina o la bilis. El UGT2A2, en particular, interviene en el metabolismo de compuestos endógenos como las hormonas esteroideas, los ácidos grasos y los ácidos biliares, así como diversos xenobióticos (sustancias extrañas introducidas en el organismo). Los inhibidores de la UGT2A2 reducen o bloquean su actividad de glucuronidación, lo que puede provocar una acumulación de estos sustratos y posibles alteraciones del equilibrio metabólico.Químicamente, los inhibidores de la UGT2A2 pueden variar mucho en su composición estructural, ya que la inhibición puede ser reversible o irreversible, dependiendo de la interacción molecular entre el inhibidor y el sitio activo de la enzima. Algunos inhibidores se unen de forma competitiva al sitio activo de la enzima, impidiendo la unión del sustrato diana, mientras que otros pueden unirse de forma alostérica, modificando la conformación de la enzima y reduciendo su actividad de forma indirecta. Estos inhibidores se estudian a menudo en relación con su impacto sobre la actividad enzimática en las rutas metabólicas, ya que la alteración de la glucuronidación puede proporcionar información valiosa sobre la especificidad y la regulación de la enzima. La investigación sobre los inhibidores de UGT2A2 también ayuda a comprender las interacciones enzima-sustrato, la cinética enzimática y cómo se modulan los procesos metabólicos en presencia de diversos inhibidores químicos.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
La rifampicina può downregolare UGT2A2 attivando il recettore del pregnano X, che può portare alla repressione del gene UGT2A2 a livello trascrizionale. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina potrebbe diminuire l'espressione di UGT2A2 interagendo con specifici recettori nucleari che controllano la trascrizione del gene UGT2A2, con conseguente riduzione della sintesi di mRNA. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
L'acido ellagico ha il potenziale di ridurre l'espressione di UGT2A2 alterando l'espressione dei geni attraverso cambiamenti nelle affinità di legame al DNA dei fattori di trascrizione specifici della regione promotrice di UGT2A2. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina può diminuire l'attività trascrizionale del gene UGT2A2 inibendo competitivamente il legame dei coattivatori necessari per l'espressione del gene. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
La crisina potrebbe portare a una diminuzione dei livelli di mRNA di UGT2A2 ostacolando l'attivazione dei fattori di trascrizione necessari per la trascrizione del gene UGT2A2. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo potrebbe ridurre l'espressione del gene UGT2A2 attraverso l'inibizione competitiva del legame con il recettore degli estrogeni, necessario per la trascrizione mediata dal recettore degli estrogeni di alcuni geni UGT. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'epigallocatechina gallato potrebbe diminuire l'espressione di UGT2A2 alterando l'attività trascrizionale degli elementi di risposta antiossidante all'interno della regione promotrice del gene UGT2A2. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
La naringenina può portare a una riduzione della trascrizione del gene UGT2A2 legandosi in modo competitivo ai recettori legati agli estrogeni, che sono coinvolti nella trascrizione dei geni degli enzimi di detossificazione. | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | $15.00 $39.00 | 7 | |
L'andrografolide può inibire il fattore di trascrizione NF-κB, implicato nell'attivazione trascrizionale del gene UGT2A2, determinando così una riduzione dei livelli di espressione. | ||||||
Wogonin, S. baicalensis | 632-85-9 | sc-203313 | 10 mg | $200.00 | 8 | |
La wogonina potrebbe inibire l'espressione di UGT2A2 diminuendo l'attività dei fattori di trascrizione che si legano al promotore di UGT2A2, con conseguente riduzione dell'espressione genica. | ||||||