Gli attivatori UGT1A10 sono una classe di composti che potenziano l'attività o l'espressione dell'enzima UGT1A10, un membro della famiglia delle UDP-glucuronosiltransferasi coinvolto nel metabolismo di xenobiotici e sostanze endogene attraverso la glucuronidazione. Questi attivatori chimici possono interagire direttamente con l'enzima UGT1A10, determinando un aumento della sua attività catalitica, oppure possono agire indirettamente, regolando l'espressione del gene UGT1A10. Il meccanismo di attivazione indiretta prevede solitamente l'interazione con recettori cellulari e fattori di trascrizione come CAR, AhR, Nrf2, PPAR e il recettore dei glucocorticoidi. Composti come il fenobarbital e la crisina esercitano il loro effetto attivante legandosi a questi recettori e stimolando l'attività trascrizionale dei geni che codificano le UGT. L'attivazione di queste vie determina un'elevata espressione di UGT1A10, aumentando così la capacità di glucuronidazione.
La diversità delle strutture all'interno di questa classe chimica è ampia e comprende composti naturali, farmaci sintetici e ormoni endogeni. Possono avere un impatto sull'attività di UGT1A10 attraverso la stabilizzazione della struttura dell'enzima o influenzando l'ambiente cellulare che influisce sulla funzione dell'enzima. L'attivazione di UGT1A10 è complessa e coinvolge molteplici processi cellulari e vie di segnalazione che regolano l'espressione genica, la stabilità dell'enzima e l'attività complessiva. Anche i composti che aumentano la biodisponibilità dei cofattori o dei substrati necessari per l'azione enzimatica di UGT1A10 possono essere considerati attivatori. Questa classe di sostanze chimiche è fondamentale per studiare le vie metaboliche mediate da UGT1A10 e per comprendere la regolazione di questo enzima in contesti fisiologici. Il loro ruolo nel potenziare l'attività di UGT1A10 fornisce indicazioni sull'intricata regolazione delle vie di detossificazione e su come vari composti possano modulare questi processi a livello biochimico.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Oltipraz modula gli enzimi detossificanti di fase II, tra cui le UGT, attivando Nrf2, un fattore di trascrizione che può aumentare l'espressione di UGT1A10. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Il sulforafano attiva la via di segnalazione Nrf2, portando all'attivazione trascrizionale degli enzimi di disintossicazione, tra cui UGT1A10. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
Il clofibrato può indurre l'attività di UGT1A10 coinvolgendo i recettori attivati dai proliferatori dei perossisomi (PPAR), che possono upregolare l'espressione di UGT. | ||||||
5-Aminosalicylic acid | 89-57-6 | sc-202890 | 5 g | $26.00 | 4 | |
È stato riportato che l'acido 5-amminosalicilico aumenta l'attività di UGT1A10 modulando le vie che regolano la sintesi degli enzimi UGT. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Il desametasone, un glucocorticoide, può stimolare l'espressione di UGT1A10 attraverso l'attivazione trascrizionale mediata dal recettore dei glucocorticoidi. | ||||||
DHEA | 53-43-0 | sc-202573 | 10 g | $109.00 | 3 | |
L'androstenolone (DHEA) può upregolare l'UGT1A10 attivando i recettori nucleari, con conseguente aumento dell'espressione dell'enzima. | ||||||
Zerumbone | 471-05-6 | sc-364148 sc-364148A | 10 mg 50 mg | $110.00 $400.00 | ||
Lo zerumbone è noto per l'attivazione della segnalazione Nrf2, che può portare a una upregulation dell'espressione di UGT1A10 come parte della risposta antiossidante. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Il resveratrolo può potenziare l'attività di UGT1A10 probabilmente attraverso l'attivazione delle vie SIRT1 e AMPK, che sono associate alla regolazione degli enzimi metabolici. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
L'acido ellagico può influenzare l'attività di UGT1A10 modulando i recettori nucleari e i fattori di trascrizione che controllano l'espressione dei geni UGT. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico può aumentare l'espressione di UGT1A10 influenzando i recettori dell'acido retinoico e i loro geni bersaglio nel metabolismo degli xenobiotici. | ||||||