Gli attivatori di Ubr4 sono composti chimici che potenziano l'attività funzionale di Ubr4, una proteina codificata dal gene UBR4. Ubr4, nota anche come proteina ubiquitina ligasi E3 componente n-ricognina 4, svolge un ruolo significativo nel sistema ubiquitina-proteasoma, una via critica per la degradazione e il ricambio delle proteine nell'omeostasi cellulare. Gli attivatori di Ubr4 possono operare attraverso una miriade di meccanismi biochimici, spesso mirati all'intricata rete di vie di segnalazione che regolano il processo di ubiquitinazione. Ad esempio, alcuni attivatori possono legarsi a siti allosterici sulla proteina Ubr4, inducendo cambiamenti conformazionali che aumentano la sua attività di ligasi. Questa maggiore attività di ligasi porta a un'etichettatura più efficiente dei substrati con l'ubiquitina, marcandoli per la degradazione. Altri potrebbero aumentare indirettamente l'attività di Ubr4 modulando componenti di segnalazione a monte, come chinasi o fosfatasi, che modulano lo stato funzionale di Ubr4 attraverso modifiche post-traslazionali.
Inoltre, alcuni attivatori di Ubr4 potrebbero esercitare la loro influenza influenzando i livelli o l'attività degli enzimi coniugatori di ubiquitina E2, che lavorano in tandem con Ubr4 per facilitare il trasferimento di ubiquitina ai substrati bersaglio. Potenziando l'attività degli enzimi E2, questi attivatori aumentano indirettamente l'efficacia dell'ubiquitinazione mediata da Ubr4. Inoltre, alcuni attivatori chimici potrebbero interagire con proteine che fungono da inibitori o regolatori negativi di Ubr4, alleviando così l'inibizione e promuovendo il ruolo catalitico di Ubr4 nella via ubiquitina-proteasoma. Questi attivatori sono strumenti preziosi per analizzare i dettagli molecolari delle funzioni di Ubr4 e capire come la sua attività sia regolata all'interno delle cellule. La precisa modulazione di Ubr4 da parte di questi attivatori sottolinea la natura dinamica della regolazione delle proteine mediante ubiquitinazione ed evidenzia il ruolo centrale della proteina nel mantenimento della proteostasi e della funzione cellulare.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli intracellulari di cAMP, attivando la protein chinasi A (PKA). La fosforilazione della PKA può aumentare l'attività di degradazione di Ubr4 promuovendo la sua interazione con i substrati. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG, inibendo alcune chinasi, potrebbe potenziare la capacità di ubiquitinazione di Ubr4 impedendo la fosforilazione di substrati altrimenti resistenti all'azione di Ubr4. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Come inibitore di PI3K, LY294002 può alterare le vie di segnalazione a valle. Questa alterazione potenzialmente migliora il ruolo di Ubr4 nei percorsi di degradazione proteica, riducendo la segnalazione competitiva che potrebbe altrimenti sequestrare i substrati o impedire l'attività di Ubr4. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 inibisce la p38 MAPK, potenzialmente potenziando l'attività di Ubr4 attraverso lo spostamento dell'equilibrio nelle vie di segnalazione, favorendo quelle a cui Ubr4 partecipa per la degradazione delle proteine. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'alsterpaullone è un inibitore della chinasi ciclina-dipendente, che può aumentare la capacità di Ubr4 di degradare substrati specifici durante l'arresto del ciclo cellulare. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
La sfingosina-1-fosfato si impegna nei percorsi di segnalazione lipidica, che possono favorire l'organizzazione spaziale di Ubr4, potenzialmente migliorando la sua efficienza nel riconoscimento del substrato all'interno dei percorsi di degradazione associati alla membrana. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina altera l'omeostasi del calcio e la conseguente segnalazione potrebbe aumentare l'attività funzionale di Ubr4 influenzando le vie di degradazione calcio-dipendenti. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore di chinasi ad ampio spettro che potrebbe potenziare la funzione di Ubr4 inibendo selettivamente le chinasi che regolano negativamente le vie in cui Ubr4 è coinvolto. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 è uno ionoforo che aumenta i livelli di calcio intracellulare, potenzialmente in grado di potenziare le vie di segnalazione mediate da Ubr4 attraverso il potenziamento della proteolisi calcio-dipendente. | ||||||
Oligomycin A | 579-13-5 | sc-201551 sc-201551A sc-201551B sc-201551C sc-201551D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $175.00 $600.00 $1179.00 $5100.00 $9180.00 | 26 | |
L'oligomicina A inibisce l'ATP sintasi, determinando un'alterazione dell'energia cellulare, che potrebbe comportare una maggiore richiesta di sistemi di degradazione delle proteine, potenziando così il ruolo di Ubr4 nella proteostasi. | ||||||