Gli inibitori di UBQLN3 non sono una classe di composti che hanno come bersaglio diretto UBQLN3; invece, queste molecole esercitano i loro effetti modulando il sistema ubiquitina-proteasoma (UPS), un percorso cellulare critico per il turnover e l'omeostasi delle proteine a cui UBQLN3 è strettamente legato. UBQLN3 ha un ruolo nel trasporto delle proteine poliubiquitinate al proteasoma, dove vengono degradate. Gli inibitori del proteasoma, come MG132 e Carfilzomib, determinano un aumento della concentrazione cellulare di proteine poliubiquitinate. Questo accumulo può potenzialmente inibire UBQLN3, sovraccaricando la sua capacità di interagire con queste proteine e di trasportarle al proteasoma. L'eccesso di substrati in competizione per l'attenzione di UBQLN3 può compromettere la sua funzione di navetta, portando a una diminuzione della degradazione delle proteine ubiquitinate, inibendo così indirettamente l'attività di UBQLN3.
L'inibizione indiretta di UBQLN3 attraverso l'uso di inibitori del proteasoma è una conseguenza dell'interruzione della normale proteostasi, ovvero l'equilibrio tra sintesi, ripiegamento e degradazione delle proteine all'interno della cellula. Impedendo la capacità del proteasoma di degradare le proteine ubiquitinate, questi inibitori causano un accumulo di queste proteine all'interno della cellula. Questo accumulo può sequestrare UBQLN3, che si aggancia a un numero eccessivo di proteine ubiquitinate, superando la sua capacità di trasportare efficacemente queste proteine al proteasoma.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate. Poiché l'UBQLN3 è coinvolto nel riconoscimento e nello smistamento delle proteine poliubiquitinate al proteasoma, l'inibizione del proteasoma da parte dell'MG132 può portare all'accumulo di proteine poliubiquitinate, che possono sequestrare l'UBQLN3 e comprometterne la funzione. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un altro inibitore del proteasoma che, come l'MG132, può causare l'accumulo di proteine ubiquitinate, potenzialmente sovraccaricando la capacità di UBQLN3 di trasportare queste proteine al proteasoma, riducendo così indirettamente l'attività funzionale di UBQLN3. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un inibitore specifico delle subunità beta proteasomali. Bloccando l'attività proteasomica, potrebbe portare ad un accumulo di proteine destinate alla degradazione, possibilmente occupando UBQLN3 e quindi inibendo la sua normale funzione. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo del proteasoma. Bloccando il percorso di degradazione delle proteine ubiquitinate, può inibire indirettamente UBQLN3 causando un sovraccarico di substrati che UBQLN3 non può elaborare in modo efficiente. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib è un inibitore del proteasoma progettato per essere più potente e selettivo di Bortezomib. Potrebbe influire in modo simile su UBQLN3, aumentando il numero di proteine ubiquitinate, con possibile interruzione dei percorsi mediati da UBQLN3. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib è un inibitore del proteasoma biodisponibile per via orale. La sua inibizione del proteasoma potrebbe portare a livelli elevati di proteine ubiquitinate, riducendo così indirettamente l'attività funzionale di UBQLN3. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | $311.00 $719.00 | ||
L'ixazomib è un inibitore del proteasoma che, aumentando le proteine ubiquitinate, potrebbe saturare la capacità di UBQLN3 di gestire queste proteine, portando a un'inibizione funzionale. | ||||||
ONX 0914 | 960374-59-8 | sc-477437 | 5 mg | $245.00 | ||
ONX-0914 è un inibitore dell'immunoproteasoma che mira specificamente alla subunità LMP7. Il suo effetto potrebbe portare ad un aumento delle proteine ubiquitinate, che inibirebbe indirettamente UBQLN3, sovraccaricando la sua capacità regolatoria. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
L'auranofina è un inibitore della tioredoxina reduttasi che è stato trovato anche per inibire il proteasoma. Inibendo l'attività proteasomica, l'auranofina potrebbe aumentare i livelli di proteine ubiquitinate, potenzialmente inibendo UBQLN3. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Il Withaferin A è un lattone steroideo che ha dimostrato di inibire l'attività proteasomica. Questa inibizione può portare a un accumulo di proteine ubiquitinate, che inibirebbe indirettamente UBQLN3. |