UBPY Attivatori

Gli attivatori UBPY comuni includono, ma non solo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Clorochina sale difosfato CAS 50-63-5, Inibitore dell'autofagia, 3-MA CAS 5142-23-4, Bafilomicina A1 CAS 88899-55-2 e Inibitore dell'interazione eIF4E/eIF4G, 4EGI-1 CAS 315706-13-9.

Gli attivatori UBPY sono una classe di composti chimici in grado di potenziare l'attività funzionale di UBPY, un enzima deubiquitante. L'attività funzionale di UBPY è potenziata quando i livelli intracellulari di proteine ubiquitinate sono aumentati. Questo aumento può essere ottenuto inibendo le vie dell'autofagia o del proteasoma, oppure inibendo altre DUB. Ad esempio, gli inibitori dell'autofagia, come la clorochina, la 3-metiladenina e la bafilomicina A1, inibiscono la degradazione delle proteine ubiquitinate, aumentandone la concentrazione e fornendo all'UBPY un maggior numero di substrati su cui agire.

Anche gli inibitori del proteasoma, come MG132 e lattacistina, aumentano la concentrazione di proteine ubiquitinate inibendo la loro degradazione nel proteasoma. Allo stesso modo, gli inibitori di altri DUB, come Spautin-1 (che inibisce USP10 e USP13), PR-619 (un inibitore DUB ad ampio spettro) e IU1 (un inibitore specifico di USP14), potenziano l'attività di UBPY aumentando la concentrazione di proteine ubiquitinate. Eeyarestatin I, un inibitore di ERAD, e Pyr-41, un inibitore irreversibile dell'enzima di attivazione dell'ubiquitina E1, potenziano l'attività di UBPY aumentando l'accumulo di proteine ubiquitinate.