UBE2H Inibitori
I comuni inibitori di UBE2H includono, ma non solo, Bortezomib CAS 179324-69-7, MLN 4924 CAS 905579-51-3, inibitore dell'Ubiquitina E1, PYR-41 CAS 418805-02-4, Talidomide CAS 50-35-1 e Nutlin-3 CAS 548472-68-0.
Gli inibitori di UBE2H sono una classe di composti che hanno come bersaglio specifico l'enzima UBE2H, un membro della famiglia degli enzimi coniugatori di ubiquitina (E2). Questi inibitori sono progettati per interagire con il sito attivo o altre regioni cruciali dell'UBE2H per impedire la sua capacità di catalizzare il trasferimento di ubiquitina alle proteine bersaglio. L'ubiquitinazione è una modificazione post-traslazionale in cui l'ubiquitina, una piccola proteina regolatrice, si attacca a una proteina substrato, spesso segnalandola per la degradazione da parte del proteasoma, alterando la sua localizzazione cellulare, influenzando la sua attività o promuovendo o impedendo interazioni proteiche. Inibendo UBE2H, questi composti modulano efficacemente il sistema ubiquitina-proteasoma (UPS), che svolge un ruolo fondamentale nel mantenimento dell'omeostasi proteica cellulare. La specificità degli inibitori dell'UBE2H è fondamentale, poiché l'UPS è coinvolto nella regolazione di una serie di processi cellulari, tra cui la progressione del ciclo cellulare, la trasduzione del segnale e le risposte allo stress.
La progettazione degli inibitori dell'UBE2H prevede tipicamente l'identificazione di piccole molecole in grado di legarsi al sito attivo dell'enzima E2, impedendo così la sua interazione con l'ubiquitina o i suoi partner E3 ligasi. Gli inibitori possono imitare la struttura dell'ubiquitina stessa o l'interfaccia di legame dell'E2 con la E3 ligasi, agendo come inibitori competitivi. In alternativa, possono interagire con i siti allosterici dell'enzima per indurre cambiamenti conformazionali che ne riducono l'attività enzimatica. Lo sviluppo di questi inibitori si basa su una profonda comprensione del meccanismo catalitico dell'enzima e delle dinamiche strutturali di UBE2H durante il ciclo di ubiquitinazione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Inibitore del proteasoma che impedisce la degradazione delle proteine ubiquitinate. Inibendo l'attività proteasomica, si osserva un effetto indiretto sulle proteine substrato di UBE2H. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
Inibisce l'enzima attivatore NEDD8. Impedendo il processo di neddilazione, strettamente correlato all'ubiquitinazione, può influenzare indirettamente i processi associati a UBE2H. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
Inibitore irreversibile dell'enzima attivatore dell'ubiquitina (E1). Ostacolando la fase iniziale della cascata di ubiquitinazione, l'attività di UBE2H può essere influenzata indirettamente, poiché opera a valle del processo. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Ha come bersaglio il complesso di ubiquitina ligasi E3 di cereblon. Influenza indirettamente i processi di ubiquitinazione, che possono avere effetti a valle sull'attività di UBE2H. | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | $56.00 $212.00 $764.00 | 24 | |
Interrompe l'interazione MDM2-p53, modulando l'ubiquitinazione di p53. Questo può portare a un paesaggio di substrati alterato per UBE2H. | ||||||
UCH-L1 Inhibitor Inibitore | 668467-91-2 | sc-356182 | 10 mg | $200.00 | 1 | |
Inibitore della deubiquitinasi UCH-L1. Agendo sulla rimozione dell'ubiquitina dalle proteine, può influenzare indirettamente i bersagli dell'ubiquitinazione di UBE2H. | ||||||
PR 619 | 2645-32-1 | sc-476324 sc-476324A sc-476324B | 1 mg 5 mg 25 mg | $75.00 $184.00 $423.00 | 1 | |
Inibitore della deubiquitinasi ad ampio spettro. Impedendo la rimozione dell'ubiquitina, modula indirettamente il panorama dell'ubiquitinazione in cui opera UBE2H. | ||||||
IU1 | 314245-33-5 | sc-361215 sc-361215A sc-361215B | 10 mg 50 mg 100 mg | $138.00 $607.00 $866.00 | 2 | |
Inibitore specifico della deubiquitinasi USP14. Questo altera l'equilibrio dell'ubiquitinazione nelle cellule, che può avere un impatto sull'attività e sulla funzione di UBE2H. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
Inibitore del proteasoma che influisce sulla proteolisi mediata dall'ubiquitina. L'accumulo di proteine ubiquitinate può fornire un feedback che influisce sulla funzione di UBE2H. | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
Inibisce il complesso E2 Ubc13-Uev1A. Pur non avendo come bersaglio diretto UBE2H, inibendo un altro enzima E2, può influenzare indirettamente il panorama dell'ubiquitinazione e il ruolo di UBE2H in esso. | ||||||