TTLL7 Inibitori
I comuni inibitori della TTLL7 includono, a titolo esemplificativo, la colchicina CAS 64-86-8, il taxolo CAS 33069-62-4, il nocodazolo CAS 31430-18-9, la podofillotossina CAS 518-28-5 e l'eribulina CAS 253128-41-5.
Gli inibitori di TTLL7 comprendono una serie di composti chimici che attenuano l'attività funzionale di TTLL7 influenzando la dinamica dei microtubuli e la disponibilità di substrati di tubulina, con cui TTLL7 interagisce per effettuare la poliglutamilazione della tubulina. La colchicina, la vincristina, il nocodazolo, la podofillotossina, l'ARQ 197, la combretastatina A4 e il 2-metossiestradiolo funzionano tutti legandosi alla tubulina e inibendo la polimerizzazione o promuovendo la depolimerizzazione dei microtubuli. Queste azioni determinano una minore disponibilità di substrati poliglutamilabili per TTLL7, con conseguente diminuzione dell'attività di questa proteina a causa della ridotta accessibilità ai substrati. Allo stesso modo, il taxolo e la peloruside A stabilizzano i microtubuli e, sebbene ciò possa sembrare controintuitivo, la conseguente diminuzione del turnover dei microtubuli può indirettamente diminuire l'attività di TTLL7, impedendo la normale dinamica necessaria a TTLL7 per modificare efficacemente i microtubuli.
Oltre a questi composti, l'eribulina mesilata, la griseofulvina e la vinflunina contribuiscono all'inibizione dell'attività di TTLL7 grazie alle rispettive interazioni con la tubulina che influenzano l'assemblaggio e la stabilità dei microtubuli. L'eribulina mesilato inibisce la fase di crescita dei microtubuli, la vinflunina ne impedisce l'assemblaggio e la griseofulvina interrompe la funzione dei microtubuli influenzando il fuso mitotico. Queste azioni farmacologiche contribuiscono collettivamente a una riduzione dell'attività funzionale di TTLL7, diminuendo il pool di microtubuli poliglutammabili. Alterando il paesaggio dei microtubuli all'interno della cellula, questi inibitori di TTLL7 assicurano indirettamente che il ruolo di TTLL7 nella poliglutamilazione della tubulina sia attenuato a causa della mancanza di un substrato adeguato o di un'alterata dinamica del substrato, rafforzando la specificità di questi composti nell'influenzare l'attività di TTLL7 senza influenzarne l'espressione.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicina si lega alla tubulina, uno dei principali costituenti dei microtubuli, impedendone la polimerizzazione. Poiché TTLL7 è coinvolto nella modificazione post-traslazionale della tubulina, in particolare nella poliglutamilazione, l'inibizione della polimerizzazione dei microtubuli da parte della colchicina porterebbe a una ridotta disponibilità di substrato per TTLL7, diminuendo così la sua attività funzionale. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Il taxolo stabilizza i microtubuli e impedisce il loro smontaggio. Questa stabilizzazione può portare a dinamiche aberranti dei microtubuli, dove TTLL7 non può accedere o modificare efficacemente i microtubuli, diminuendo così indirettamente l'attività di TTLL7. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Il nocodazolo interrompe la polimerizzazione dei microtubuli. La diminuzione dei microtubuli polimerizzati porterebbe logicamente a una diminuzione dell'attività di TTLL7, in quanto ci sarebbero meno substrati di microtubuli da poliglutammare. | ||||||
Podophyllotoxin | 518-28-5 | sc-204853 | 100 mg | $82.00 | 1 | |
La podofillotossina inibisce la polimerizzazione della tubulina nei microtubuli. Questa inibizione determina un minor numero di bersagli di poliglutammilazione per TTLL7, diminuendo indirettamente la sua attività. | ||||||
Eribulin | 253128-41-5 | sc-507547 | 5 mg | $865.00 | ||
L'eribulina mesilato inibisce la fase di crescita della dinamica dei microtubuli, riducendo potenzialmente i bersagli disponibili per la poliglutamilazione mediata da TTLL7, diminuendo così indirettamente l'attività di TTLL7. | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $83.00 $216.00 $586.00 | 4 | |
La griseofulvina altera la funzione dei microtubuli legandosi alla tubulina e influisce sulla formazione del fuso mitotico. Questa interferenza con la dinamica dei microtubuli diminuisce indirettamente l'attività di TTLL7. | ||||||
ARQ 197 | 905854-02-6 | sc-364408 sc-364408A | 50 mg 200 mg | $712.00 $1920.00 | ||
ARQ 197 altera la funzione dei microtubuli inibendo la polimerizzazione della tubulina. La riduzione della polimerizzazione dei microtubuli diminuisce il pool di substrati per TTLL7, diminuendo così indirettamente la sua attività. | ||||||
Vinflunine | 162652-95-1 | sc-507411 | 10 mg | $390.00 | ||
La vinflunina interagisce con la tubulina e inibisce l'assemblaggio dei microtubuli. L'inibizione dell'assemblaggio dei microtubuli riduce indirettamente l'attività funzionale di TTLL7, diminuendo il numero di siti di poliglutammilazione. | ||||||
Combrestatin A4 | 117048-59-6 | sc-204697 sc-204697A | 1 mg 5 mg | $45.00 $79.00 | ||
La Combretastatina A4 si lega alla tubulina nel sito di legame della colchicina, provocando lo smontaggio dei microtubuli. Questa interruzione dei microtubuli logicamente diminuirebbe l'attività di TTLL7 a causa della ridotta disponibilità di substrato. | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
Il 2-metossiestradiolo si lega al sito della colchicina sulla tubulina, interrompendo le reti di microtubuli. Questa interruzione riduce il potenziale di TTLL7 di poliglutammare i microtubuli, diminuendo così la sua attività. | ||||||