TSR2 Attivatori

Gli attivatori TSR2 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5, la rapamicina CAS 53123-88-9, il PMA CAS 16561-29-8 e il resveratrolo CAS 501-36-0.

Gli attivatori del fattore di maturazione dei ribosomi TSR2 svolgono un ruolo fondamentale nella complessità della biogenesi dei ribosomi, un processo cellulare complesso e altamente regolato. Uno di questi attivatori agisce aumentando i livelli di AMP ciclico intracellulare, che a sua volta potenzia l'attività della protein chinasi A, una chinasi in grado di fosforilare una moltitudine di proteine, tra cui TSR2, aumentando così la sua attività di maturazione dei ribosomi. Allo stesso modo, altri attivatori funzionano nell'ambito della via PI3K/Akt, che è fondamentale per l'attivazione di mTOR, un attore chiave nella biogenesi dei ribosomi. Tale attivazione ha il potenziale di amplificare il ruolo di TSR2 nell'elaborazione dell'RNA ribosomiale, migliorando così la sua funzione complessiva. Inoltre, esistono composti in grado di attivare la protein chinasi C, un'altra chinasi che può indirizzare TSR2 per la fosforilazione, promuovendo di conseguenza il suo ruolo nella maturazione dei ribosomi.

Un ulteriore contributo alla regolazione dell'attività di TSR2 è dato dagli attivatori che modulano l'espressione genica e la struttura della cromatina. Alcuni composti agiscono come attivatori della sirtuina o inibitori dell'istone deacetilasi, determinando alterazioni dello stato di acetilazione delle proteine nucleolari e della conformazione della cromatina, che possono avere effetti a valle sul ruolo di TSR2 nell'assemblaggio del ribosoma. L'inibizione delle DNA metiltransferasi e delle istone deacetilasi può provocare l'upregulation dei geni necessari per la sintesi dell'RNA ribosomiale, favorendo indirettamente un ambiente in cui la funzione di TSR2 è potenziata. Inoltre, anche gli attivatori che influenzano la concentrazione cellulare di cAMP attraverso l'inibizione della fosfodiesterasi-4 contribuiscono indirettamente all'aumento dell'attività di TSR2.