TSA-1 Attivatori
Gli attivatori TSA-1 più comuni includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la forskolina CAS 66575-29-9, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5, la D-eritro-sfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 e la tapsigargina CAS 67526-95-8.
Gli attivatori di TSA-1 comprendono una serie di composti chimici che, attraverso vie di segnalazione distinte, potenziano indirettamente l'attività funzionale di TSA-1. La forskolina e l'IBMX sono molecole che aumentano i livelli intracellulari di cAMP e cGMP, rispettivamente, attivando la proteina chinasi A (PKA) e altre vie cAMP/cGMP-dipendenti che possono fosforilare i substrati che interagiscono con TSA-1, portando a una sua maggiore attività. Analogamente, l'epigallocatechina gallato (EGCG) ha come bersaglio le tirosin-chinasi, liberando così potenzialmente le vie associate a TSA-1 dall'inibizione competitiva, mentre la sfingosina-1-fosfato (S1P) attinge alla segnalazione lipidica per modulare le vie che possono attivare TSA-1. La tapsigargina e l'A23187, aumentando il calcio intracellulare, attivano le proteine e le vie calcio-dipendenti che possono anche potenziare il ruolo di TSA-1 nella cellula. Il PMA, un attivatore della PKC, manipola altre cascate di segnalazione che potrebbero orientarsi verso l'attivazione di TSA-1, sottolineando l'adattabilità delle reti di segnalazione cellulare.
Estendendo ulteriormente il repertorio degli attivatori di TSA-1, PD 98059, un inibitore di MEK, rappresenta composti che, bloccando i rispettivi bersagli, possono inavvertitamente incanalare la segnalazione verso l'attivazione di TSA-1. La staurosporina, nonostante il suo ampio profilo di inibizione delle chinasi, potrebbe interrompere preferenzialmente le chinasi regolatrici negative di TSA-1, agendo quindi come attivatore indiretto. Questi composti, grazie a un'intricata interazione di segnalazione cellulare, assicurano l'attivazione di TSA-1 senza la necessità di aumentarne direttamente l'espressione o di impiegare agonisti diretti.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina aumenta i livelli di cAMP intracellulare, che a sua volta attiva la PKA (protein chinasi A). La PKA fosforila le proteine target che possono interagire direttamente con TSA-1 e potenziarne l'attività funzionale nella trasduzione del segnale. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore non specifico delle fosfodiesterasi, che impedisce la scomposizione di cAMP e cGMP, portando a livelli intracellulari elevati di questi secondi messaggeri. Ciò può stimolare percorsi che convergono sull'attivazione di TSA-1, promuovendo il suo ruolo nei processi cellulari. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è un inibitore della tirosin-chinasi che può alterare le vie di segnalazione cellulare. Inibendo le vie di segnalazione competitive, può potenziare le vie che portano specificamente all'attivazione di TSA-1. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
S1P si impegna con i suoi recettori per attivare le vie di segnalazione intracellulare, comprese quelle che potrebbero portare all'attivazione funzionale di TSA-1 attraverso il cross-talk tra la segnalazione lipidica e le vie associate a TSA-1. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapsigargina altera l'omeostasi del calcio inibendo l'ATPasi del Ca2+ del reticolo sarcoplasmatico/endoplasmatico (SERCA), portando ad un aumento dei livelli di calcio intracellulare, che può attivare le proteine e i percorsi calcio-dipendenti che potenziano l'attività di TSA-1. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un attivatore PKC che imita il diacilglicerolo (DAG), portando all'attivazione della proteina chinasi C (PKC). La PKC attiva poi le proteine e i percorsi a valle che possono migliorare la funzione di TSA-1. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 agisce come ionoforo del calcio, facilitando l'aumento della concentrazione di calcio intracellulare, che innesca vie di segnalazione che possono indirettamente portare all'attivazione di TSA-1. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore di protein-chinasi ad ampio spettro, in grado di interrompere selettivamente le chinasi inibitorie che regolano il TSA-1, potenziando in ultima analisi le vie di segnalazione del TSA-1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059 è un inibitore di MEK, che può potenziare l'attività di TSA-1 inibendo le vie di segnalazione che regolano negativamente la funzione di TSA-1. | ||||||