TRPV4 Attivatori
Gli attivatori TRPV4 comuni includono, ma non solo, l'acido 5',6'-Epoxyeicosatrienoico CAS 87173-80-6, il 4α-Phorbol 12,13-didecanoate CAS 27536-56-7, il GSK1016790A CAS 942206-85-1, il rosso di rutenio CAS 11103-72-3 e l'acido ialuronico CAS 9004-61-9.
Gli attivatori di TRPV4 comprendono sia composti sintetici che sostanze naturali che funzionano collettivamente per stimolare l'espressione del canale ionico TRPV4. Come classe, questi attivatori operano attraverso meccanismi diversi, ma condividono la capacità di potenziare l'attività funzionale di TRPV4. Molti attivatori di TRPV4 agiscono come agonisti diretti del canale che, al momento del legame, aprono il TRPV4, provocando afflussi di calcio nelle cellule. Ciò innesca eventi di segnalazione del calcio a valle che portano alla fosforilazione e all'alterazione dell'attività di fattori di trascrizione come CREB e ATF. Il legame di queste proteine al cAMP e agli elementi promotori che rispondono al calcio aumenta la trascrizione del gene TRPV4. In altri casi, gli attivatori possono esercitare effetti indiretti modulando le chinasi a monte, come la PKC, e le vie calcio-dipendenti coinvolte nel controllo trascrizionale di TRPV4.
Indipendentemente dal meccanismo preciso, un attributo chiave che accomuna gli attivatori di TRPV4 è la modulazione della segnalazione del calcio cellulare attraverso il canale TRPV4. Questo serve sia a stimolare acutamente le funzioni sinaptiche o fisiologiche di TRPV4 sia ad aumentare trascrizionalmente i livelli di espressione di TRPV4 a lungo termine attraverso il controllo sensibile al calcio delle reti di regolazione genica. Lo studio della varietà di attivatori ha permesso di individuare diversi mezzi per stimolare l'attività di TRPV4, ma ha costantemente dimostrato il ruolo dei segnali di calcio intra ed extracellulari nel controllo della trascrizione genica di TRPV4.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
5′,6′-Epoxyeicosatrienoic acid | 87173-80-6 | sc-221066A sc-221066 sc-221066B sc-221066C | 25 µg 50 µg 100 µg 500 µg | $55.00 $100.00 $175.00 $551.00 | 4 | |
L'acido 5',6'-Epoxyeicosatrienoico è un potente attivatore di TRPV4, noto per il suo ruolo nel modulare l'afflusso di calcio attraverso interazioni specifiche con i canali. Questo composto aumenta la meccanosensibilità e svolge un ruolo cruciale nelle vie di segnalazione cellulare. La sua struttura epossidica unica facilita una rapida cinetica di reazione, promuovendo cambiamenti conformazionali nel canale TRPV4. Inoltre, influenza la dinamica della membrana lipidica, incidendo sull'attivazione del canale e sulle risposte fisiologiche a valle. | ||||||
4α-Phorbol 12,13-didecanoate | 27536-56-7 | sc-201210 sc-201210A | 1 mg 5 mg | $184.00 $663.00 | 3 | |
Il 4α-Phorbol 12,13-didecanoato è un attivatore selettivo del TRPV4 che si impegna in interazioni molecolari uniche, promuovendo l'afflusso di ioni calcio attraverso il canale. La sua struttura distinta di estere di forbolo consente un legame efficace con il recettore TRPV4, innescando spostamenti conformazionali che migliorano l'attività del canale. Questo composto influenza anche le vie di meccanotrasduzione cellulare, modulando le risposte agli stimoli meccanici e alterando la fluidità della membrana, che può influenzare le dinamiche dei canali e le cascate di segnalazione. | ||||||
GSK1016790A | 942206-85-1 | sc-255193 | 10 mg | $260.00 | 6 | |
GSK1016790A è un potente attivatore TRPV4 caratterizzato dalla capacità di indurre specifici cambiamenti conformazionali nel canale TRPV4, facilitando l'ingresso degli ioni calcio. La sua struttura chimica unica consente un legame selettivo, aumentando la reattività del canale agli stimoli. Questo composto svolge anche un ruolo nella modulazione delle vie di segnalazione cellulare, influenzando l'omeostasi ionica e l'eccitabilità cellulare. Inoltre, può alterare le proprietà della membrana, influenzando la dinamica complessiva delle risposte mediate da TRPV4. | ||||||
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
Il rosso rutenio è un bloccante dei canali TRP non selettivo che, se usato in modo acuto, può causare un aumento compensatorio dell'espressione di TRPV4 attraverso la rimozione dell'inibizione tonica dei canali o l'interruzione dei meccanismi omeostatici di segnalazione del Ca2+. | ||||||
Hyaluronic acid | 9004-61-9 | sc-337865 | 10 mg | $204.00 | ||
L'acido ialuronico attiva il TRPV4 come agonista naturale. Questo innesca una segnalazione dipendente dal Ca2+ che porta ad un aumento della fosforilazione e del legame di CREB e AP-1 ai siti CRE/TRE, rispettivamente, nel promotore di TRPV4 per stimolare la trascrizione del gene. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'istamina lega i recettori H1 per stimolare la segnalazione PLC/IP3/DAG e aumentare il Ca2+ intracellulare. I conseguenti percorsi trascrizionali dipendenti dal Ca2+ potrebbero modificare la trascrizione del gene TRPV4, regolata dalle proteine leganti l'elemento CRE/TRE/Egr. | ||||||
5-Isopropyl-2-methylphenol | 499-75-2 | sc-357863 sc-357863A sc-357863B | 25 g 100 g 500 g | $56.00 $152.00 $435.00 | 1 | |
Il 5-isopropil-2-metilfenolo può avere come bersaglio il TRPV4 per indurre segnali di Ca2+ e vie chinasi a valle note per fosforilare e attivare i regolatori trascrizionali CREB/ATF dell'espressione genica del TRPV4. | ||||||
(±)-Menthol | 89-78-1 | sc-250299 sc-250299A | 100 g 250 g | $38.00 $67.00 | ||
Il (±)-Mentolo può aprire direttamente i canali TRPV4 e quindi avviare eventi di segnalazione Ca2+-dipendenti che alterano l'attività dei fattori di trascrizione che modulano la trascrizione del gene TRPV4. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
Il β-Estradiolo può upregolare il TRPV4 legandosi ai recettori ERα/β che reclutano coattivatori che modificano la struttura cromatinica del promotore del TRPV4 per aumentare l'attività trascrizionale. | ||||||