Struttura molecolare di GSK1016790A, Numero CAS: 942206-85-1
GSK1016790A (CAS 942206-85-1)
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Nomi alternativi:
(N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide
Applicazione:
GSK1016790A è un nuovo e potente agonista del canale TRPV4
Numero CAS:
942206-85-1
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
655.61
Formula molecolare:
C28H32Cl2N4O6S2
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GSK1016790A possiede una struttura chimica unica, caratterizzata come carbossamide terziaria. È derivato dalla piperazina, dove uno dei gruppi amminici si condensa con il gruppo carbossilico di N-[(2,4-diclorofenil)sulfonil]-L-serina, mentre l'altro gruppo amminico si condensa con il gruppo carbossilico di N-(1-benzothiophen-2-ylcarbonyl)-L-leucina. Questo composto funge da agonista potente e selettivo del canale TRPV4, permeando prontamente le membrane cellulari. Appartiene alla classe degli 1-benzotiofeni e presenta le caratteristiche di una N-acilpiperazina, di una sulfonamide, di un diclorobenzene, di una carbossamide terziaria e di un alcol primario aromatico.
GSK1016790A (CAS 942206-85-1) Referenze
- La N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-diclorofenil)sulfonil]amino}-3-idrossipropanoil)-1-piperazinil]carbonil}-3-metilbutil)-1-benzotiofene-2-carbossamide (GSK1016790A), un nuovo e potente agonista del canale dei recettori transienti del potenziale vanilloide 4, induce contrazione e iperattività della vescica urinaria: Parte I. | Thorneloe, KS., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 432-42. PMID: 18499743
- L'attivazione sistemica del canale del recettore transiente del potenziale vanilloide di sottotipo 4 causa insufficienza endoteliale e collasso circolatorio: Parte 2. | Willette, RN., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 443-52. PMID: 18499744
- Determinanti dell'attività di TRPV4 in seguito all'attivazione selettiva da parte della piccola molecola agonista GSK1016790A. | Jin, M., et al. 2011. PLoS One. 6: e16713. PMID: 21339821
- La registrazione ottica rivela nuove proprietà dell'attività del canale TRPV4 del recettore transiente vanilloide indotto da GSK1016790A in cellule endoteliali umane primarie. | Sullivan, MN., et al. 2012. Mol Pharmacol. 82: 464-72. PMID: 22689561
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- L'attivazione di TRPV4 regola la respirazione attraverso l'attivazione indiretta dei neuroni sensoriali broncopolmonari. | Gu, QD., et al. 2016. Front Physiol. 7: 65. PMID: 26973533
- L'inibizione dell'NO sintasi attenua il rilassamento mediato da EDHF indotto dall'agonista del canale TRPV4 GSK1016790A nell'arteria polmonare di ratto: Ruolo di TxA2. | Addison, MP., et al. 2016. Pharmacol Rep. 68: 620-6. PMID: 26991376
- Un nuovo agonista TRPV4-specifico inibisce l'adesione dei monociti e l'aterosclerosi. | Xu, S., et al. 2016. Oncotarget. 7: 37622-37635. PMID: 27191895
- L'aumento dello stress ossidativo è responsabile della neurotossicità indotta da TRPV4. | Hong, Z., et al. 2016. Front Cell Neurosci. 10: 232. PMID: 27799895
- L'agonista TRPV4 GSK1016790A regola l'espressione di membrana dei canali TRPV4. | Baratchi, S., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 6. PMID: 30728775
- La risposta infiammatoria indotta da TRPV4 è coinvolta nella morte neuronale nel modello di pilocarpina dell'epilessia del lobo temporale nei topi. | Wang, Z., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 386. PMID: 31097691
- L'agonista del recettore potenziale transitorio vanilloide 4 GSK1016790A migliora i risultati neurologici dopo emorragia intracerebrale nei topi. | Asao, Y., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 529: 590-595. PMID: 32736678
Inibitore di:
GlyR α2.Attivatore di:
CaMKIIγ, Enzyme, Fibulin-1, Gα 11, Muted, TMEM63B, TRPV4, e VR1.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
GSK1016790A, 10 mg | sc-255193 | 10 mg | $260.00 |