TRPT1 Attivatori
TRPT1 play a crucial role in modulating its activity through various biochemical pathways, primarily involving the elevation of intracellular cyclic AMP (cAMP) levels. Forskolin, a diterpene, acts directly on adenylate cyclase to increase cAMP production. This elevation in cAMP levels leads to the activation of protein kinase A (PKA), which can phosphorylate TRPT1, culminating in the activation of its protein function. Isoproterenol, a synthetic molecule mimicking the action of endogenous catecholamines, and epinephrine, a natural catecholamine, both bind to beta-adrenergic receptors and trigger a similar cascade, resulting in PKA-mediated phosphorylation of TRPT1. Terbutaline operates in a comparable manner, targeting beta2-adrenergic receptors to boost cAMP and activate PKA. Similarly, prostaglandin E2 (PGE2) binds to its G protein-coupled receptors, and dopamine interacts with D1-like receptors, both leading to adenylate cyclase activation and subsequent cAMP-mediated activation of PKA that can then target TRPT1.
In addition to these mechanisms, other compounds affect TRPT1 activity through various signaling pathways. Histamine, upon binding to H2 receptors, prompts a rise in cAMP levels, which in turn activates PKA and can lead to TRPT1 activation. Glucagon, a hormone, also binds to its specific GPCR, eliciting an increase in cAMP and subsequent PKA activation with effects on TRPT1. Cholera toxin irreversibly activates adenylate cyclase through ADP-ribosylation of the Gs alpha subunit, leading to a sustained increase in cAMP and PKA activity, which can influence TRPT1 phosphorylation. PACAP, acting through its GPCR, similarly promotes adenylate cyclase activity and cAMP production. IBMX, in contrast, increases cAMP levels by inhibiting phosphodiesterases, thereby preventing cAMP breakdown and indirectly promoting PKA activation and TRPT1 phosphorylation. Anisomycin, although not acting directly through cAMP, activates the JNK/SAPK signaling pathway, which may lead to the expression of proteins that can phosphorylate and activate TRPT1, illustrating an alternative regulatory mechanism.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva direttamente l'adenilato ciclasi, portando ad un aumento dei livelli di AMP ciclico (cAMP). Il cAMP elevato aumenta l'attività della protein chinasi A (PKA), che può fosforilare TRPT1, con conseguente attivazione della sua funzione proteica. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
L'isoproterenolo è una catecolamina sintetica che agisce come agonista dei recettori beta-adrenergici, provocando un aumento della produzione di cAMP attraverso l'attivazione dell'adenilato ciclasi. Questo aumento di cAMP può attivare la PKA, che a sua volta può fosforilare e attivare il TRPT1. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 (PGE2) interagisce con i suoi recettori accoppiati a proteine G (GPCR), portando all'attivazione dell'adenilato ciclasi e ad un aumento dei livelli di cAMP. Il cAMP agisce come messaggero secondario per attivare la PKA, che potrebbe fosforilare il TRPT1, attivandolo. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
La 3-Isobutil-1-metilxantina (IBMX) è un inibitore non selettivo delle fosfodiesterasi, enzimi che scompongono il cAMP. Inibendo questi enzimi, l'IBMX aumenta indirettamente i livelli di cAMP, attivando potenzialmente la PKA e successivamente la TRPT1. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
L'istamina può legarsi ai recettori H2 che sono accoppiati alle proteine Gs che attivano l'adenilato ciclasi, portando ad un aumento di cAMP e all'attivazione della PKA. La PKA può poi potenzialmente fosforilare e attivare il TRPT1. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'epinefrina interagisce con i recettori beta-adrenergici, aumentando la produzione di cAMP mediante l'attivazione dell'adenilato ciclasi. L'aumento dei livelli di cAMP attiva la PKA, che può fosforilare e attivare TRPT1. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
La dopamina può legarsi ai recettori D1-like, che sono associati alle proteine Gs che stimolano l'adenilato ciclasi a produrre cAMP. L'aumento di cAMP attiva la PKA, che potrebbe portare alla fosforilazione e all'attivazione di TRPT1. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Il polipeptide attivante l'adenilato ciclasi ipofisario (PACAP) si lega al suo GPCR specifico, determinando l'attivazione dell'adenilato ciclasi e un aumento del cAMP. Questo può attivare la PKA, che potrebbe fosforilare e attivare funzionalmente la TRPT1. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina è un potente attivatore della via di segnalazione JNK/SAPK, che può portare all'attivazione di fattori di trascrizione che possono indurre l'espressione di proteine che potrebbero fosforilare TRPT1, con conseguente attivazione. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
La terbutalina è un agonista beta2-adrenergico che aumenta il cAMP intracellulare attivando l'adenilato ciclasi. L'aumento del cAMP attiva la PKA, che può fosforilare e attivare il TRPT1. | ||||||