TRIM65 Inibitori
I comuni inibitori di TRIM65 includono, a titolo esemplificativo, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacystin CAS 133343-34-7, Epoxomicin CAS 134381-21-8, Bortezomib CAS 179324-69-7 e MLN 4924 CAS 905579-51-3.
Gli inibitori chimici di TRIM65 possono modulare l'attività della proteina interferendo con il sistema ubiquitina-proteasoma, che è centrale nella degradazione della proteina. Composti come MG132, Lactacystin, Epoxomicin, Bortezomib, Oprozomib, Carfilzomib, Marizomib e Withaferin A mirano alla funzione del proteasoma. Questi inibitori agiscono legandosi al proteasoma e bloccando la sua capacità di scomporre le proteine. Poiché TRIM65 funziona come una E3 ubiquitina ligasi, che contrassegna le proteine per la degradazione, l'inibizione del proteasoma porta a un accumulo di proteine che TRIM65 ha marcato con l'ubiquitina. Questo accumulo si verifica perché le proteine marcate non possono più essere degradate dal proteasoma compromesso. Ad esempio, MG132 si lega reversibilmente al sito catalitico del proteasoma, mentre la lattacistina forma un legame irreversibile, che porta a risultati simili per quanto riguarda l'attività di TRIM65.
Su un altro fronte, MLN4924 adotta un approccio diverso inibendo l'enzima attivatore NEDD8. Poiché l'attività di TRIM65 si basa sul processo di neddilazione, che è fondamentale per il funzionamento delle E3 ubiquitin ligasi, l'azione di MLN4924 impedisce a TRIM65 di attaccare le molecole di ubiquitina ai suoi substrati. Ciò interrompe direttamente il processo di ubiquitinazione. La clorochina e la concanamicina A intervengono invece in un'altra via di degradazione, quella lisosomiale. La clorochina aumenta il pH all'interno dei lisosomi, il che può impedire la degradazione delle proteine che TRIM65 destina alla distruzione attraverso questa via. Analogamente, la concanamicina A, un inibitore specifico delle V-ATPasi, arresta l'acidificazione dei lisosomi, essenziale per la loro attività di degradazione delle proteine. Sebbene TRIM65 sia principalmente associato alla degradazione proteasomica, anche la sua interazione con le vie lisosomiche può essere significativa.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 è un peptide aldeide che inibisce l'attività del proteasoma. TRIM65 funziona come una E3 ubiquitina ligasi e l'inibizione del proteasoma con MG132 porterebbe a un accumulo dei substrati di ubiquitinazione di TRIM65, inibendo così funzionalmente il ruolo di TRIM65 nel turnover proteico. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
La lattacistina è un prodotto naturale che si lega irreversibilmente alle subunità proteasomiche e le inibisce. Questo inibisce la degradazione delle proteine ubiquitinate da parte del proteasoma, che è l'effetto a valle dell'attività di ubiquitina ligasi di TRIM65, inibendo così indirettamente la funzione di TRIM65. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
L'epossomicina è un inibitore selettivo del proteasoma che si lega covalentemente al proteasoma 20S. Impedendo la degradazione proteasomica delle proteine ubiquitinate, l'epossomicina inibirebbe funzionalmente il turnover proteico mediato da TRIM65. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
Il bortezomib è un acido dipeptidil boronico che inibisce il proteasoma 26S. Questa inibizione provoca l'accumulo di proteine ubiquitinate da TRIM65, che altrimenti verrebbero degradate, inibendo così funzionalmente il ruolo di TRIM65 nella proteostasi. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 inibisce l'enzima attivatore NEDD8, che è necessario per la neddilazione che attiva le ligasi E3 di ubiquitina come TRIM65. L'inibizione di questo enzima interromperebbe la capacità di TRIM65 di ubiquitinare le proteine target, inibendo così direttamente la sua funzione. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Oprozomib è un inibitore orale del proteasoma che bloccherebbe la degradazione delle proteine bersaglio di TRIM65 nel percorso ubiquitina-proteasoma, portando all'inibizione funzionale dell'attività E3 ligasi di TRIM65. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | $40.00 | ||
Carfilzomib è un inibitore irreversibile del proteasoma. Bloccando la degradazione proteasomica, porterebbe all'accumulo di proteine che TRIM65 ha etichettato per la degradazione, inibendo funzionalmente il ruolo di TRIM65 nella cellula. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A è nota per inibire l'attività proteasomica. Pertanto, porterebbe ad un accumulo di proteine ubiquitinate da parte di TRIM65, inibendo funzionalmente il suo ruolo regolatore nella degradazione delle proteine. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina aumenta il pH lisosomiale, che potrebbe interferire con la degradazione delle proteine ubiquitinate da TRIM65, portando ad un'inibizione funzionale del ruolo di TRIM65 nella degradazione mediata dal lisosoma. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
La Concanamicina A è un inibitore specifico delle V-ATPasi, che sono essenziali per l'acidificazione lisosomiale. Inibendo le V-ATPasi, potrebbe inibire funzionalmente la degradazione delle proteine che sono mirate da TRIM65 per la degradazione lisosomiale. | ||||||