TRAP100 Attivatori

I comuni attivatori di TRAP100 includono, ma non solo, la 5-Aza-2′-Deossicitidina CAS 2353-33-5, la Tricostatina A CAS 58880-19-6, l'Acido anacardico CAS 16611-84-0, la Forskolina CAS 66575-29-9 e l'8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3.

Gli attivatori di TRAP100 si riferiscono a un gruppo specifico di composti chimici in grado di modulare l'attività di TRAP100 (noto anche come MED24), un componente del complesso Mediator che svolge un ruolo fondamentale nella trascrizione RNA polimerasi II-dipendente. I modulatori chimici di questa classe servono a potenziare o promuovere la funzione di TRAP100, direttamente o indirettamente, influenzando così il panorama trascrizionale delle cellule.

Un meccanismo predominante attraverso il quale molti attivatori di TRAP100 funzionano è la modulazione della struttura della cromatina o dello stato di metilazione del DNA, influenzando così i processi di trascrizione genica. Per esempio, la 5-Aza-2'-deossicitidina riduce la metilazione del DNA, favorendo un ambiente favorevole alla trascrizione genica, mentre la tricostatina A promuove l'acetilazione degli istoni, facilitando ulteriormente l'attività trascrizionale. In modo simile, Vorinostat e RGFP966 rafforzano la trascrizione modificando i livelli di acetilazione degli istoni. D'altra parte, l'acido anacardico, inibendo l'istone acetiltransferasi, può modulare indirettamente i processi trascrizionali, che a loro volta possono influenzare la funzione di TRAP100. Inoltre, composti come la forskolina e l'8-bromo-cAMP, che modulano i livelli di cAMP, possono influire su vari processi legati alla trascrizione, offrendo un'altra via di attivazione di TRAP100. Inoltre, sostanze chimiche come JQ1, PFI-1, GSK126 ed EPZ-6438 hanno come bersaglio proteine o domini specifici, come le bromodomine BET o la metiltransferasi EZH2, modulando così l'attività trascrizionale e influenzando indirettamente TRAP100. Il meccanismo di DBeQ ruota attorno alla modulazione della proteostasi, che può creare effetti a valle sulla trascrizione, influenzando ulteriormente il ruolo di TRAP100.