Topo I Inibitori
I comuni inibitori della Topo I includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la Suramina sodica CAS 129-46-4, il β-Lapachone CAS 4707-32-8, l'SN 38 CAS 86639-52-3, l'NU 1025 CAS 90417-38-2 e l'Acido Ellagico, Diidrato CAS 476-66-4.
Le topoisomerasi sono enzimi essenziali che regolano la struttura topologica del DNA durante processi cellulari vitali come la replicazione, la trascrizione e la riparazione del DNA. Tra questi, la topoisomerasi I (Topo I) è un enzima chiave che gestisce in modo specifico il rilassamento del superavvolgimento del DNA e risolve i grovigli di DNA introducendo rotture transitorie a singolo filamento nella molecola di DNA. Queste rotture permettono ai filamenti di DNA di srotolarsi, facilitando processi molecolari cruciali. Gli inibitori della Topo I sono una classe di composti che interferiscono con l'attività catalitica della Topo I, esercitando i loro effetti impedendo la rilegatura del filamento di DNA dopo che è stato scisso dall'enzima.
La diversità strutturale degli inibitori della Topo I è degna di nota e comprende una serie di entità chimiche con meccanismi d'azione distinti. Molti inibitori della Topo I possiedono un nucleo aromatico planare con substituenti che consentono l'interazione con il sito di legame del DNA dell'enzima. Questi composti sono spesso caratterizzati da un meccanismo di intercalazione reversibile, in cui si inseriscono tra le coppie di basi del DNA, determinando un ostacolo sterico che impedisce la rilegatura del filamento di DNA scisso. Inoltre, alcuni inibitori della Topo I funzionano attraverso un meccanismo di avvelenamento, in cui formano un complesso ternario stabile che coinvolge l'enzima, il DNA e l'inibitore stesso, portando infine a un danno al DNA. Questo danno può innescare risposte cellulari, rendendo questi inibitori particolarmente importanti in varie ricerche scientifiche. Gli inibitori della Topo I rivestono un'importanza significativa nello studio della dinamica del DNA e dei processi cellulari. Grazie alle loro interazioni uniche con Topo I, questi composti forniscono preziose indicazioni sui meccanismi di manipolazione del DNA e contribuiscono a una più profonda comprensione della biologia molecolare. Il loro ruolo nel chiarire le transizioni topologiche del DNA e il loro impatto sulla stabilità del genoma sottolinea la loro importanza nella ricerca fondamentale.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Irinotecan-d10 Hydrochloride | 718612-62-5 | sc-280849 sc-280849A | 1 mg 10 mg | $296.00 $2040.00 | 8 | |
L'irinotecan-d10 cloridrato agisce come inibitore della topoisomerasi I formando un legame covalente con l'enzima, che porta alla stabilizzazione del complesso clivabile. Questo composto presenta distinti legami idrogeno e interazioni idrofobiche che ne facilitano il legame con il complesso enzima-DNA. La natura deuterata dell'Irinotecan-d10 consente una maggiore tracciabilità negli studi cinetici, fornendo approfondimenti sul suo meccanismo d'azione e sulle dinamiche di modulazione della topologia del DNA. | ||||||
Topotecan Hydrochloride | 119413-54-6 | sc-204919 sc-204919A | 1 mg 5 mg | $44.00 $100.00 | 2 | |
Il topotecan cloridrato funziona come inibitore della topoisomerasi I, impegnandosi in interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima. La sua struttura unica consente la formazione di un complesso enzima-DNA stabile, interrompendo il normale processo di rilassamento del DNA. Il composto presenta notevoli interazioni elettrostatiche e flessibilità conformazionale, che ne aumentano l'affinità di legame. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità facilitano la diffusione attraverso le membrane cellulari, influenzando il suo comportamento cinetico nei percorsi biochimici. | ||||||
Acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid, Boswellia serrata | 67416-61-9 | sc-221208 | 5 mg | $180.00 | ||
L'acido acetil-11-keto-β-boswellico, derivato dalla Boswellia serrata, agisce come inibitore della topoisomerasi I legandosi selettivamente al sito attivo dell'enzima. La sua configurazione molecolare unica favorisce la stabilizzazione del complesso enzima-DNA, ostacolando efficacemente il rilassamento del filamento di DNA. Le regioni idrofobiche del composto contribuiscono alla sua dinamica di interazione, mentre la sua capacità di modulare gli stati conformazionali aumenta l'efficacia complessiva del legame, influenzando i processi cellulari. | ||||||
Daunorubicin hydrochloride | 23541-50-6 | sc-200921 sc-200921A sc-200921B sc-200921C | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g | $103.00 $429.00 $821.00 $1538.00 | 4 | |
La daunorubicina cloridrato funziona come inibitore della topoisomerasi I grazie alla sua intercalazione tra le coppie di basi del DNA, interrompendo la capacità dell'enzima di gestire il superavvolgimento del DNA. Questo composto presenta una struttura planare che facilita le interazioni π-π stacking, aumentando la sua affinità di legame. Inoltre, i suoi gruppi amminici carichi possono formare legami idrogeno con la spina dorsale del DNA, influenzando la cinetica di reazione e promuovendo la stabilizzazione dei complessi transitori enzima-DNA durante la replicazione. | ||||||
Rebeccamycin | 93908-02-2 | sc-202309 sc-202309A | 250 µg 1 mg | $153.00 $306.00 | ||
La Rebeccamicina agisce come inibitore della topoisomerasi I legandosi al DNA e inducendo cambiamenti strutturali che ostacolano la funzione dell'enzima. La sua struttura policiclica unica consente ampie interazioni idrofobiche con l'elica del DNA, promuovendo un complesso stabile. La capacità del composto di formare interazioni π-π con le nucleobasi aumenta la sua affinità per il bersaglio, mentre la sua specifica stereochimica influenza la dinamica delle interazioni enzima-DNA, influenzando la velocità e la stabilità della reazione. | ||||||
Irinotecan hydrochloride trihydrate | 136572-09-3 | sc-202186 sc-202186A | 5 mg 25 mg | $102.00 $354.00 | 6 | |
L'irinotecan cloridrato triidrato funziona come inibitore della topoisomerasi I grazie alla sua capacità di intercalarsi nella doppia elica del DNA, interrompendo il ciclo catalitico dell'enzima. L'esclusiva struttura ad anello lattonico del composto facilita il legame a idrogeno con la spina dorsale fosfatica, aumentandone l'affinità di legame. Inoltre, le sue caratteristiche di solubilità consentono un'efficace diffusione negli ambienti cellulari, influenzando la cinetica di rilassamento del DNA e la rottura dei filamenti durante la replicazione. | ||||||
Rubitecan | 91421-42-0 | sc-219998 | 10 mg | $88.00 | 1 | |
Il Rubitecan agisce come inibitore della topoisomerasi I stabilizzando il complesso enzima-DNA, impedendo la rilegatura dei filamenti di DNA. Le sue caratteristiche strutturali uniche gli consentono di formare interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima, alterando la dinamica conformazionale della topoisomerasi. Questo composto presenta una cinetica di reazione distinta, caratterizzata da una rapida associazione e da una prolungata ritenzione nel sito bersaglio, con conseguente aumento del danno al DNA durante i processi di replicazione. | ||||||
Irinotecan Carboxylate Sodium Salt | sc-280848 | 5 mg | $360.00 | |||
L'irinotecan carbossilato sale sodico funziona come inibitore della topoisomerasi I inducendo un complesso stabile enzima-DNA che interrompe il normale processo di svolgimento del DNA. La sua architettura molecolare unica consente un legame selettivo con l'enzima, influenzandone lo stato conformazionale e l'attività catalitica. Il composto dimostra una notevole cinetica di reazione, con una rapida velocità di legame e una durata d'azione prolungata, con conseguente significativa interferenza con i meccanismi di replicazione e riparazione del DNA. | ||||||
Thiocolchicine | 2730-71-4 | sc-202838A sc-202838 | 5 mg 100 mg | $125.00 $194.00 | ||
La tiocolchicina agisce come inibitore della topoisomerasi I stabilizzando il complesso enzima-DNA, impedendo così i cambiamenti conformazionali necessari per il rilassamento del DNA. La sua struttura unica facilita interazioni specifiche con il sito attivo dell'enzima, alterandone l'efficienza catalitica. Il composto presenta una cinetica di reazione distinta, caratterizzata da una rapida associazione con l'enzima e da un effetto inibitorio prolungato, che finisce per interrompere il processo di replicazione del DNA. | ||||||
7-Ethyl Camptothecin | 78287-27-1 | sc-207171 | 10 mg | $273.00 | ||
La 7-etil-camtothecina funziona come inibitore della topoisomerasi I formando un complesso stabile con l'enzima e il DNA, bloccando efficacemente la fase di religazione del ciclo di riparazione della rottura del filamento di DNA. La sua configurazione molecolare unica consente un legame selettivo al sito attivo dell'enzima, influenzandone la dinamica conformazionale. Il composto dimostra una notevole cinetica di reazione, con una rapida velocità di legame e un'inibizione prolungata, che porta a una significativa interruzione della topologia del DNA. | ||||||