TMEM24 Inibitori
I comuni inibitori del TMEM24 includono, ma non solo, ML-9 CAS 105637-50-1, 2-APB CAS 524-95-8, Xestospongin C CAS 88903-69-9, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e GW4869 CAS 6823-69-4.
Gli inibitori chimici di TMEM24 possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso vari meccanismi cellulari che sono essenziali per la funzione della proteina. Tertiapin-Q agisce bloccando direttamente i canali K⁺ sensibili al PI(4,5)P2 regolati da TMEM24, che sono fondamentali per il mantenimento dinamico delle giunzioni reticolo endoplasmatico-membrana plasmatica (ER-PM) in cui opera TMEM24. Allo stesso modo, il 2-APB e la Xestospongina C interrompono le vie di segnalazione del calcio che il TMEM24 facilita, il 2-APB modulando l'ingresso del calcio in circolo e la Xestospongina C inibendo il recettore IP3. Poiché il TMEM24 è coinvolto in attività di trasferimento di lipidi che dipendono dal calcio, tali interruzioni possono compromettere la sua funzione. La tapigargina contribuisce all'inibizione di TMEM24 perturbando le riserve di calcio del reticolo endoplasmatico, un processo in cui è coinvolta l'attività di trasferimento lipidico di TMEM24. Anche la BAPTA-AM è in grado di contrastare la dipendenza di TMEM24 dal calcio intracellulare, sequestrando lo ione e riducendo così le capacità di trasferimento dei lipidi della proteina.
Altri inibitori agiscono alterando la disponibilità o la composizione dei lipidi che TMEM24 trasferisce. ML-9 inibisce la chinasi della catena leggera della miosina, compromettendo gli assetti citoscheletrici necessari per il trasferimento di lipidi da parte di TMEM24 tra i domini di membrana. U73122 riduce la disponibilità di substrato per TMEM24 inibendo la fosfolipasi C, che è fondamentale nella generazione di diacilglicerolo, un lipide chiave nell'attività di trasferimento di TMEM24. Il GW4869 influisce sulla via della sfingomielina-ceramide, modificando così l'ambiente lipidico in cui opera il TMEM24. Inibitori come Wortmannin e LY294002 inibiscono la PI3 chinasi, fondamentale per la fosforilazione dei fosfoinositidi, che sono substrati importanti per la funzione di TMEM24. L'Endothall agisce inibendo la proteina fosfatasi 2A, influenzando lo stato di fosforilazione dei componenti coinvolti nel processo di trasferimento lipidico del TMEM24. Infine, il propranololo interferisce con la segnalazione β-adrenergica, che può influenzare i livelli di cAMP intracellulare e ridurre indirettamente l'attività di trasferimento dei lipidi di TMEM24.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
L'ML-9 inibisce il TMEM24 sopprimendo l'attività della chinasi della catena leggera di miosina (MLCK), che è necessaria per i riarrangiamenti citoscheletrici su cui si basa il trasferimento di fosfatidilinositolo tra le membrane mediato dal TMEM24. | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
Il 2-APB inibisce il TMEM24 modulando l'ingresso del calcio in circolo, che si pensa faciliti il TMEM24 attraverso la sua attività di trasferimento lipidico, influenzando così la segnalazione del calcio e il ruolo funzionale del TMEM24 in questo processo. | ||||||
Xestospongin C | 88903-69-9 | sc-201505 | 50 µg | $500.00 | 14 | |
La Xestospongina C inibisce il TMEM24 agendo come inibitore del recettore IP3, influenzando così i livelli di calcio intracellulare e influenzando l'attività di trasferimento lipidico calcio-dipendente del TMEM24. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
La tapigargina inibisce il TMEM24 interrompendo i depositi di calcio del reticolo endoplasmatico, che si ritiene che il TMEM24 moduli attraverso la sua funzione di trasferimento lipidico, influenzando così le giunzioni ER-PM in cui opera il TMEM24. | ||||||
GW4869 | 6823-69-4 | sc-218578 sc-218578A | 5 mg 25 mg | $199.00 $599.00 | 24 | |
GW4869 inibisce il TMEM24 inibendo la sfingomielinasi neutra, che influisce sul percorso sfingomielina-ceramide che influenza l'ambiente lipidico in cui funziona il TMEM24, alterando la sua capacità di trasferire i lipidi. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
La BAPTA-AM inibisce il TMEM24 chelando il calcio intracellulare, influenzando così l'attività di trasferimento lipidico calcio-dipendente del TMEM24 e il suo ruolo nel mantenimento delle giunzioni ER-PM. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina inibisce il TMEM24 inibendo la PI3 chinasi, coinvolta nella fosforilazione dei fosfoinositidi, un processo cruciale per la funzione di trasferimento lipidico del TMEM24 alle giunzioni ER-PM. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 inibisce TMEM24 inibendo la PI3 chinasi, portando a una diminuzione dei livelli di fosfatidilinositolo 3-fosfato e influenzando l'attività di trasferimento lipidico di TMEM24 alle giunzioni ER-PM. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall inibisce TMEM24 agendo come inibitore della fosfatasi proteica 2A (PP2A), influenzando così i processi di de-fosforilazione che regolano l'attività delle proteine coinvolte nella funzione di trasferimento lipidico di TMEM24. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Il propranololo inibisce il TMEM24 bloccando i recettori β-adrenergici, che sono associati alla regolazione dei livelli intracellulari di cAMP, e quindi influenzando indirettamente l'attività di trasferimento lipidico del TMEM24. | ||||||