TMEM190 Inibitori

Gli inibitori comuni del TMEM190 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, Staurosporine CAS 62996-74-1, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8 e SB 203580 CAS 152121-47-6.

Gli inibitori chimici di TMEM190 possono esercitare i loro effetti attraverso una varietà di meccanismi, ciascuno specifico per le vie di segnalazione che prendono di mira. La staurosporina, un inibitore di protein-chinasi ad ampio spettro, può inibire il TMEM190 impedendo gli eventi di fosforilazione tipicamente richiesti per l'attività della proteina. Analogamente, la bisindolilmaleimide I, che inibisce selettivamente la proteina chinasi C, può ridurre l'attività di TMEM190 arrestando le cascate di segnalazione mediate da PKC. LY294002 e Wortmannin, entrambi inibitori della fosfoinositide 3-chinasi, possono interrompere la via PI3K/AKT, ostacolando i processi cellulari che potrebbero essere cruciali per l'attività funzionale di TMEM190. PD98059 e SB203580, che inibiscono rispettivamente la MEK e la p38 MAP chinasi, possono interferire con le vie di segnalazione MAPK/ERK e p38 MAPK, determinando una diminuzione della funzione di TMEM190, poiché queste vie sono spesso essenziali per la regolazione delle attività proteiche all'interno della cellula.

Continuando con il tema dell'inibizione mirata, U73122 può inibire TMEM190 ostacolando la fosfolipasi C, la cui segnalazione a valle è talvolta necessaria per la funzione della proteina. Gö 6983, un inibitore pan-PKC, può ridurre l'attività di TMEM190 interrompendo la segnalazione PKC-dipendente. PP2, un inibitore delle tirosin-chinasi della famiglia Src, può inibire le vie mediate da Src-chinasi che TMEM190 potrebbe utilizzare per la sua attività. SP600125 inibisce la c-Jun N-terminal kinase e, in questo modo, può interferire con la segnalazione JNK, che potrebbe avere un ruolo nella regolazione dell'attività di TMEM190. ML7 ha come bersaglio la chinasi della catena leggera della miosina e la sua inibizione potrebbe portare a una riduzione dell'attività di TMEM190 se quest'ultimo si basa su vie dipendenti da MLCK. Infine, KN-93, che inibisce la protein chinasi II dipendente da calcio/calmodulina, può ostacolare le vie di segnalazione del calcio, portando così all'inibizione di TMEM190, supponendo che l'attività di TMEM190 sia regolata da eventi di segnalazione mediati da CaMKII.