TMEM175 Inibitori

Gli inibitori comuni del TMEM175 includono, ma non sono limitati a, chinina CAS 130-95-0, Clofilium tosylate CAS 92953-10-1, Sotalolo cloridrato CAS 959-24-0, Amiodarone CAS 1951-25-3 e Glyburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8.

Gli inibitori chimici del TMEM175 includono una serie di composti noti per bloccare i canali del potassio, impedendo direttamente la funzione di trasporto ionico di questa proteina. Il tetraetilammonio è un classico bloccante dei canali del potassio che può inibire il movimento degli ioni potassio attraverso il TMEM175, interrompendo il suo ruolo fisiologico nel mantenere l'omeostasi degli ioni potassio. Allo stesso modo, anche la chinina, un composto con una lunga storia di uso medico, possiede la capacità di ostacolare la conduttanza del potassio mediata dal TMEM175, diminuendone di fatto l'attività. Il tosilato di clofilium e l'E-4031 sono selettivi per alcuni canali del potassio e la loro interazione con il TMEM175 può determinare un'inibizione diretta delle sue capacità di trasporto del potassio.

Inoltre, la dofetilide, l'astemizolo e il sotalolo sono noti per la loro capacità di bloccare specifici canali del potassio, che comprendono la via di conduttanza facilitata dal TMEM175. L'amiodarone, con il suo ampio spettro di proprietà di blocco dei canali, ha la capacità di interrompere la funzione di TMEM175 ostacolando la sua attività di canale del potassio. La glibenclamide, un inibitore dei canali del potassio sensibile all'ATP, può sopprimere la funzione di trasporto ionico di TMEM175, poiché l'attività della proteina dipende dal corretto flusso di ioni potassio. La linopirdina, un bloccante dei canali del potassio, può diminuire l'attività del TMEM175 impedendo agli ioni potassio di passare attraverso il suo canale. Infine, il Riluzolo, pur avendo come bersaglio principale i canali del sodio, può modulare anche i canali del potassio, il che include la potenziale inibizione del TMEM175, alterando così la capacità della proteina di condurre gli ioni potassio. Ciascuna di queste sostanze chimiche, attraverso la loro interazione con i canali del potassio, può inibire efficacemente la funzione di TMEM175 bloccando la sua attività di trasporto ionico, influenzando direttamente la regolazione dell'omeostasi del potassio a livello cellulare.