TMEM114 Inibitori

I comuni inibitori del TMEM114 includono, ma non solo, l'imatinib CAS 152459-95-5, il Dasatinib CAS 302962-49-8, l'erlotinib, base libera CAS 183321-74-6, il sorafenib CAS 284461-73-0 e il sunitinib, base libera CAS 557795-19-4.

Gli inibitori chimici di TMEM114 possono ottenere un'inibizione funzionale attraverso l'interferenza in specifiche vie di segnalazione cellulare. Imatinib ha come bersaglio la tirosin-chinasi BCR-ABL, un enzima che può essere centrale nelle vie di segnalazione che regolano l'attività o la stabilità di TMEM114. Inibendo questa chinasi, Imatinib interrompe la cascata di segnalazione che altrimenti contribuirebbe al corretto funzionamento di TMEM114. Analogamente, Dasatinib agisce sulle chinasi della famiglia Src, probabilmente coinvolte nello stesso percorso di TMEM114, alterando l'attività del percorso e portando quindi all'inibizione di TMEM114. Il meccanismo di Erlotinib prevede l'inibizione della tirosin-chinasi dell'EGFR, che attenua le vie di segnalazione che contribuiscono alla funzione di TMEM114. Sorafenib e Sunitinib inibiscono entrambi più protein-chinasi tirosiniche, che possono interrompere le vie di segnalazione che coinvolgono TMEM114, portando a una diminuzione dell'attività funzionale della proteina.

L'inibizione di HER2 ed EGFR da parte di Lapatinib potrebbe influenzare la rete di segnalazione di TMEM114, con conseguente inibizione funzionale, mentre Gefitinib, inibendo la tirosin-chinasi di EGFR, riduce la segnalazione attraverso le vie in cui TMEM114 può essere coinvolto. Vandetanib, che inibisce la tirosin-chinasi RET, potrebbe interrompere le vie critiche per la funzione di TMEM114, mentre l'inibizione della tirosin-chinasi VEGFR da parte di Pazopanib può alterare le vie di segnalazione che coinvolgono TMEM114. Il nilotinib, come l'imatinib, ha come bersaglio la tirosin-chinasi BCR-ABL e può influenzare le vie in cui è coinvolto TMEM114, inibendone l'attività. L'inibizione di Bosutinib delle chinasi della famiglia Src e Abl può interagire in modo analogo con le vie che coinvolgono TMEM114, portando all'inibizione funzionale della proteina. Infine, l'inibizione di Crizotinib delle tirosin-chinasi ALK e MET può avere un impatto sulle vie di segnalazione che coinvolgono TMEM114, con conseguente inibizione del ruolo funzionale della proteina nella cellula. Ciascuna di queste sostanze chimiche interrompe specifiche attività di chinasi, che sono fondamentali nelle vie che influenzano la funzione di TMEM114, stabilendo un legame diretto tra l'inibizione di queste chinasi e la conseguente inibizione della funzione di TMEM114.