TLR13 Inibitori
Gli inibitori comuni del TLR13 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la clorochina CAS 54-05-7, la chinacrina, cloridrato CAS 69-05-6, l'idrossiclorochina CAS 118-42-3, la bafilomicina A1 CAS 88899-55-2 e la concanamicina A CAS 80890-47-7.
Gli inibitori chimici del recettore Toll-like 13 (TLR13) funzionano attraverso vari meccanismi per interrompere la normale via di segnalazione di questo recettore immunitario innato. La clorochina, la chinacrina e l'idrossiclorochina agiscono aumentando il pH degli endosomi. Questo innalzamento del pH compromette il processo di maturazione dell'endosoma, che è una fase critica per il riconoscimento da parte del TLR13 dei suoi ligandi RNA. Senza un adeguato riconoscimento, la cascata di segnalazione che segue il legame con il ligando viene interrotta. L'agente lisosomotropico cloruro di ammonio innalza analogamente il pH endosomiale, determinando un effetto inibitorio comparabile sulla segnalazione di TLR13. La monensina, uno ionoforo, interrompe i gradienti di pH alterando l'equilibrio ionico necessario per l'acidificazione endosomiale, inibendo indirettamente il processo di riconoscimento essenziale per l'attivazione del TLR13.
D'altra parte, la Bafilomicina A1 e la Concanamicina A hanno come bersaglio la H+-ATPasi di tipo vacuolare (V-ATPasi), una pompa protonica che acidifica gli endosomi. Inibendo la V-ATPasi, questi composti impediscono all'endosoma di raggiungere il pH acido necessario al TLR13 per rilevare i suoi ligandi. E-64 e Z-VAD-FMK, entrambi inibitori delle proteasi, interferiscono con l'elaborazione proteolitica all'interno degli endosomi. Questa elaborazione è spesso un prerequisito per la corretta presentazione e il riconoscimento dei ligandi da parte del TLR13. Anche la peptatina A, un inibitore della proteasi aspartica, interrompe questa attività proteolitica critica all'interno dell'endosoma. La nistatina influisce sull'integrità della membrana endosomiale, che può interferire con il riconoscimento dei ligandi da parte del TLR13. Infine, U18666A modifica la composizione della membrana endosomiale inibendo il trasporto del colesterolo, il che può alterare l'ambiente di membrana necessario per la segnalazione mediata dal TLR13. Ciascuna di queste sostanze chimiche, influenzando l'ambiente endosomiale o i processi al suo interno, può interrompere l'attività del TLR13, bloccando la capacità del recettore di segnalare efficacemente al momento del riconoscimento del ligando.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La clorochina è un farmaco antimalarico in grado di inibire l'acidificazione endosomiale, che è fondamentale per la segnalazione del TLR13 in quanto quest'ultimo riconosce l'RNA a singolo filamento negli endosomi. Aumentando il pH, la clorochina interrompe la maturazione endosomiale e quindi inibisce la segnalazione del TLR13. | ||||||
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | $45.00 $56.00 $85.00 $3193.00 $4726.00 | 4 | |
La chinacrina è un altro composto antimalarico che agisce in modo simile alla clorochina. Può aumentare il pH all'interno degli endosomi e dei lisosomi, inibendo così l'attività del TLR13, impedendo il corretto riconoscimento dei suoi ligandi RNA all'interno dell'endosoma. | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
L'idrossiclorochina funziona come la clorochina e la chinacrina, aumentando il pH negli endosomi e interrompendo la maturazione di questi organelli, necessaria per l'attivazione del TLR13 da parte dei suoi ligandi. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomicina A1 è un inibitore specifico della H+-ATPasi di tipo vacuolare (V-ATPasi), coinvolta nell'acidificazione degli endosomi. L'inibizione della V-ATPasi da parte della Bafilomicina A1 porta a un endosoma meno acido e quindi compromette la segnalazione TLR13. | ||||||
Concanamycin A | 80890-47-7 | sc-202111 sc-202111A sc-202111B sc-202111C | 50 µg 200 µg 1 mg 5 mg | $65.00 $162.00 $650.00 $2550.00 | 109 | |
La Concanamicina A, come la Bafilomicina A1, è un inibitore della V-ATPasi e quindi aumenta il pH endosomiale, necessario al TLR13 per riconoscere il suo ligando. Questa compromissione dell'acidificazione endosomiale inibisce la funzione di TLR13. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 è un inibitore irreversibile della proteina cisteina che può interrompere l'elaborazione proteolitica all'interno degli endosomi, una fase essenziale per il riconoscimento di alcuni ligandi da parte del TLR13, portando all'inibizione della segnalazione del TLR13. | ||||||
Z-VAD-FMK | 187389-52-2 | sc-3067 | 500 µg | $74.00 | 256 | |
Z-VAD-FMK è un inibitore della pan-caspasi che può anche influenzare l'elaborazione proteolitica all'interno dell'endosoma, potenzialmente inibendo l'attività del TLR13 impedendo il riconoscimento del ligando. | ||||||
FCM Lysing solution (1x) | sc-3621 | 150 ml | $61.00 | 8 | ||
Il cloruro di ammonio agisce come agente lisosomotropico che può elevare il pH degli endosomi e dei lisosomi, inibendo così il TLR13, impedendo l'attivazione in risposta ai suoi ligandi all'interno dell'endosoma normalmente acido. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
La monensina è uno ionoforo che interrompe i gradienti di pH endosomiale. Alterando l'equilibrio ionico necessario per l'acidificazione endosomiale, la monensina inibisce la segnalazione del TLR13, ostacolando il riconoscimento del ligando nell'endosoma. | ||||||
Nystatin | 1400-61-9 | sc-212431 sc-212431A sc-212431B sc-212431C | 5 MU 25 MU 250 MU 5000 MU | $50.00 $126.00 $246.00 $3500.00 | 7 | |
La nistatina è un poliene antimicotico che altera l'integrità della membrana. Sebbene la sua azione primaria sia sulle membrane cellulari, può anche influenzare le membrane endosomiali e quindi potenzialmente inibire la segnalazione del TLR13 interrompendo il riconoscimento del ligando endosomiale. | ||||||