THTPA Inibitori
I comuni inibitori della THTPA includono, a titolo esemplificativo, il metotrexato CAS 59-05-2, il fluorouracile CAS 51-21-8, il raltitrexed CAS 112887-68-0, il pemetrexed disodium CAS 150399-23-8 e il trimetoprim CAS 738-70-5.
Gli inibitori chimici della tiamina trifosfatasi (THTPA) comprendono una serie di composti che interferiscono con il metabolismo dei folati e con i processi cellulari che dipendono dalla tiamina pirofosfato (TPP), la forma attiva della tiamina che la THTPA contribuisce a generare. Il metotrexato, l'aminopterina e il pralatrexato sono inibitori della diidrofolato reduttasi (DHFR), un enzima fondamentale per la sintesi dei folati. Inibendo la DHFR, queste sostanze chimiche riducono la produzione di derivati del folato, diminuendo di conseguenza la richiesta cellulare di TPP. La ridotta richiesta di TPP implica una minore necessità di attività enzimatica del THTPA, riducendo il suo ruolo all'interno della cellula. Analogamente, raltitrexed e pemetrexed colpiscono la timidilato sintasi e altri enzimi dipendenti dai folati, determinando una diminuzione della timidina monofosfato (TMP), un nucleotide necessario per la sintesi del DNA che si basa sui cofattori dei folati. L'inibizione di queste vie da parte di raltitrexed e pemetrexed suggerisce anche una diminuzione del fabbisogno cellulare di TPP, riducendo così l'attività del THTPA.
Altri inibitori, come il 5-fluorouracile, producono metaboliti come il fluorodeossiuridina monofosfato (FdUMP) che ostacolano la timidilato sintasi, influenzando la sintesi del DNA e, di conseguenza, diminuendo la richiesta di processi legati alla TPP. Si può ritenere che il trimetoprim e la pirimetamina, sebbene agiscano principalmente sulla DHFR batterica e parassitaria, abbiano un effetto indiretto sulla DHFR umana. Questa azione suggerirebbe analogamente una riduzione del pool di folati e, quindi, una minore richiesta di attività di TPP e THTPA. Agenti come il sulfametoxazolo e il triamterene, pur non avendo come bersaglio diretto gli enzimi di sintesi del folato, possono determinare una diminuzione dei livelli di folato nelle cellule attraverso l'inibizione dell'assorbimento o della sintesi del folato, che a sua volta ridurrebbe il fabbisogno di TPP. Infine, anche la fluorofenilalanina e il cicloguanil, pur non essendo direttamente correlati al metabolismo dei folati, possono portare a una riduzione dell'attività metabolica cellulare che si traduce in una minore necessità di TPP e dell'attività catalitica del THTPA.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Il metotrexato inibisce la diidrofolato reduttasi (DHFR), un enzima coinvolto nella sintesi del tetraidrofolato. La THTPA fosforila la tiamina in pirofosfato di tiamina, un cofattore per gli enzimi della via del pentoso fosfato, che si basa sui derivati dei folati. L'inibizione della DHFR da parte del Methotrexate diminuisce i derivati dei folati, riducendo potenzialmente l'attività della THTPA a causa della minore richiesta di pirofosfato di tiamina nella biosintesi. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
Il 5-fluorouracile viene metabolizzato in fluorodeossiuridina monofosfato (FdUMP), che inibisce la timidilato sintasi, un enzima che richiede i cofattori folati per la sintesi del DNA. Quando i derivati dei folati si esauriscono, il fabbisogno cellulare di enzimi dipendenti dalla tiamina pirofosfato, che la THTPA aiuta a generare, si riduce, diminuendo indirettamente il ruolo funzionale della THTPA. | ||||||
Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
Il Raltitrexed inibisce la timidilato sintasi, riducendo la sintesi di timidina monofosfato (TMP), un processo dipendente dai folati. Questa inibizione potrebbe ridurre la richiesta cellulare di processi dipendenti dalla tiamina e ridurre indirettamente l'attività della THTPA diminuendo la necessità del suo prodotto, la tiamina pirofosfato. | ||||||
Pemetrexed Disodium | 150399-23-8 | sc-219564 | 10 mg | $133.00 | 5 | |
Il pemetrexed inibisce diversi enzimi dipendenti dai folati, tra cui DHFR, timidilato sintasi e glicinamide ribonucleotide formiltransferasi. Inibendo questi enzimi, il pemetrexed può diminuire indirettamente il fabbisogno di pirofosfato di tiamina prodotto dalla THTPA, riducendo così l'attività di quest'ultima. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
Il trimetoprim inibisce selettivamente il DHFR batterico. Sebbene la sua azione primaria sia antibatterica, la sua inibizione della DHFR potrebbe concettualmente estendersi a una diminuzione indiretta dell'attività della DHFR umana, riducendo così la produzione di folato e diminuendo indirettamente la richiesta di pirofosfato di tiamina generato dalla THTPA. | ||||||
Pyrimethamine | 58-14-0 | sc-208190 sc-208190A sc-208190B | 1 g 5 g 25 g | $78.00 $233.00 $809.00 | 5 | |
La pirimetamina è un inibitore di DHFR. Sebbene sia utilizzata principalmente come agente antimalarico, la sua inibizione della DHFR potrebbe portare a una riduzione del pool di folato, riducendo così indirettamente la richiesta cellulare di pirofosfato di tiamina catalizzato dalla THTPA. | ||||||
L-4-Fluorophenylalanine hydrochloride | 64231-54-5 | sc-235459 sc-235459A | 500 mg 100 mg | $294.00 $104.00 | ||
La fluorofenilalanina agisce come inibitore competitivo dell'incorporazione della fenilalanina nelle proteine. Sebbene il suo effetto principale sia l'inibizione della sintesi proteica, questo potrebbe portare a una riduzione dell'attività metabolica e a una conseguente riduzione indiretta della richiesta di pirofosfato di tiamina, riducendo così l'attività della THTPA. | ||||||
Aminopterin | 54-62-6 | sc-202461 | 50 mg | $102.00 | 1 | |
L'aminopterina è un potente inibitore di DHFR. Inibendo la DHFR, diminuisce la produzione di tetraidrofolato e dei suoi derivati, il che può indirettamente portare a un ridotto fabbisogno di pirofosfato di tiamina e quindi a una minore attività della THTPA. | ||||||
Folotyn | 146464-95-1 | sc-364491 sc-364491A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | ||
Il pralatrexato è progettato per inibire la DHFR con un'elevata affinità. Può ridurre la disponibilità di cofattori folati, necessari per le vie di sintesi dei nucleotidi che dipendono anche dalla tiamina pirofosfato. Questo potrebbe inibire indirettamente la THTPA riducendo la richiesta del suo prodotto. | ||||||
Sulfamethoxazole | 723-46-6 | sc-208405 sc-208405A sc-208405B sc-208405C | 10 g 25 g 50 g 100 g | $36.00 $54.00 $68.00 $107.00 | 5 | |
Il sulfametossazolo è un antibiotico sulfamidico che inibisce la diidrotteroato sintasi nei batteri. Se questa inibizione dovesse verificarsi nelle cellule umane, potrebbe portare a una diminuzione della sintesi dei folati, riducendo di conseguenza il fabbisogno di pirofosfato di tiamina e inibendo indirettamente la THTPA. | ||||||