TH Inibitori
Gli inibitori TH comuni includono, ma non solo, Benserazide-HCl (Ro 4-4602) CAS 14919-77-8, 3-Iodo-L-tirosina CAS 70-78-0, Metaciclina cloridrato CAS 3963-95-9, 6-idrossidopamina cloridrato CAS 28094-15-7 e acido fenamico CAS 91-40-7.
La tirosina idrolasi, spesso indicata in letteratura come tirosina idrossilasi (TH), è un enzima critico nella biosintesi delle catecolamine. Catalizza la conversione dell'aminoacido tirosina in diidrossifenilalanina (DOPA), un precursore di neurotrasmettitori come la dopamina, la noradrenalina e l'epinefrina. Questa conversione comporta l'idrossilazione dell'anello aromatico della tirosina, che è la fase limitante del percorso di sintesi delle catecolamine. Dato il ruolo centrale del TH nella sintesi di questi neurotrasmettitori, la sua attività è strettamente regolata ed è di notevole importanza biochimica.
Gli inibitori della tirosina idrolasi, noti come inibitori della tirosina idrolasi, sono composti che riducono o bloccano l'attività enzimatica di questo enzima. Questi inibitori possono funzionare attraverso molteplici meccanismi, che possono includere l'inibizione competitiva, non competitiva o non competitiva. La diversità strutturale degli inibitori del TH va da semplici molecole sintetiche a intricati prodotti naturali. Alcuni inibitori funzionano legandosi direttamente al sito attivo dell'enzima, impedendo al substrato di accedervi. Altri possono interagire con i siti allosterici dell'enzima, innescando cambiamenti conformazionali che ne riducono l'attività.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Benserazide·HCl (Ro 4-4602) | 14919-77-8 | sc-200723 sc-200723A | 100 mg 1 g | $26.00 $85.00 | ||
La benserazide-HCl è caratterizzata dalla capacità di modulare la sintesi dei neurotrasmettitori attraverso l'inibizione selettiva della L-aminoacido decarbossilasi aromatica. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono interazioni specifiche di legame con il sito attivo dell'enzima, influenzando la cinetica di reazione e la disponibilità del substrato. La natura idrofila del composto ne aumenta la solubilità, favorendo un'efficace diffusione nei sistemi biologici, fondamentale per mantenere un'attività enzimatica e un equilibrio metabolico ottimali. | ||||||
N-Methyl-L-tyrosine | 537-49-5 | sc-208044 | 250 mg | $236.00 | ||
La N-metil-L-tirosina agisce come inibitore competitivo della tirosina idrossilasi, influenzando la biosintesi delle catecolamine. La sua conformazione strutturale consente un'efficace interazione con il sito attivo dell'enzima, alterando l'affinità con il substrato e la velocità di reazione. Le proprietà steriche uniche del composto facilitano interazioni molecolari specifiche, influenzando le vie metaboliche. Inoltre, la sua moderata idrofobicità influisce sulla permeabilità della membrana, alterando potenzialmente le dinamiche di assorbimento e distribuzione cellulare. | ||||||
α-Methyl-D,L-tyrosine | 620-30-4 | sc-207231 | 2.5 g | $190.00 | ||
L'α-metil-D,L-tirosina funge da potente modulatore della sintesi dei neurotrasmettitori influenzando l'attività della decarbossilasi degli aminoacidi aromatici. La sua particolare stereochimica aumenta l'affinità di legame, portando a un'alterazione della cinetica delle reazioni enzimatiche. Il carattere idrofilo del composto favorisce la solubilità nei sistemi biologici, mentre la sua capacità di formare legami idrogeno può influenzare le interazioni proteiche. Questa interazione di proprietà contribuisce al suo ruolo nella regolazione metabolica e nelle vie di segnalazione cellulare. | ||||||
3-Iodo-L-tyrosine | 70-78-0 | sc-216471 sc-216471A sc-216471B | 1 g 5 g 25 g | $80.00 $200.00 $592.00 | ||
Questo composto inibisce la TH competendo con il suo substrato naturale, la tirosina. In questo modo, può diminuire la sintesi di catecolamine. | ||||||
α-Methyl-L-p-tyrosine | 672-87-7 | sc-207232 | 25 mg | $260.00 | 1 | |
L'AMPT è un noto inibitore della TH. È in competizione con il substrato tirosina, riducendo così la produzione di DOPA e di catecolamine a valle. | ||||||
α-Methyl-D,L-p-tyrosine, Methyl Ester, Hydrochloride | 7361-31-1 | sc-219470 | 1 g | $359.00 | 3 | |
L'α-metil-D,L-p-tirosina, estere metilico, cloridrato presenta caratteristiche distintive come TH, in particolare nella sua interazione con le vie enzimatiche. Il gruppo estere metilico del composto aumenta la lipofilia, facilitando la permeabilità della membrana e influenzando l'assorbimento cellulare. La sua conformazione strutturale consente interazioni specifiche con i siti attivi degli enzimi, alterando potenzialmente i tassi di reazione. Inoltre, la presenza della forma salina cloridrato aumenta la solubilità, influenzando la sua reattività in vari ambienti biochimici. | ||||||
Methacycline Hydrochloride | 3963-95-9 | sc-211806 sc-211806A | 100 mg 1 g | $96.00 $693.00 | ||
La tirosina è un analogo della tirosina e agisce come inibitore competitivo della TH, riducendo la sintesi di catecolamine. | ||||||
6-Hydroxydopamine hydrochloride | 28094-15-7 | sc-203482 | 100 mg | $146.00 | 8 | |
Pur essendo principalmente una neurotossina, la 6-OHDA può inibire la TH, portando a una riduzione della sintesi di catecolamine. | ||||||
Fenamic acid | 91-40-7 | sc-202590 | 1 g | $20.00 | 1 | |
È stato dimostrato che questo composto inibisce l'attività del TH, potenzialmente competendo con il cofattore tetraidrobiopterina. | ||||||
7,8-Dihydroxyflavone | 38183-03-8 | sc-278634 | 100 mg | $51.00 | 2 | |
Sebbene abbia molteplici bersagli cellulari, il 7,8-diidrossiflavone può inibire la TH e di conseguenza ridurre la sintesi di catecolamine. | ||||||