TFIIA Attivatori
Gli attivatori TFIIA più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, la ionomicina CAS 56092-82-1, l'(-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5 e il LY 294002 CAS 154447-36-6.
Gli attivatori di TFIIA comprendono uno spettro di composti chimici che potenziano indirettamente l'attività funzionale di TFIIA modulando diverse vie cellulari, influenzando in ultima analisi il processo di iniziazione della trascrizione. La forskolina, la caffeina e il rolipram funzionano aumentando i livelli intracellulari di cAMP, attivando così la proteina chinasi A (PKA). La PKA può fosforilare vari substrati all'interno del macchinario di trascrizione, potenzialmente facilitando l'assemblaggio di TFIIA con la proteina TATA-binding (TBP) e il DNA, promuovendo così l'avvio della trascrizione. Analogamente, il PMA attiva la protein chinasi C (PKC), che fosforila i componenti dell'apparato trascrizionale, creando forse condizioni favorevoli all'attività di TFIIA e al suo ruolo nella formazione del complesso di preiniziazione. La Ionomicina e l'A23187, in quanto ionofori del calcio, aumentano le concentrazioni intracellulari di calcio, attivando le chinasi calcio-dipendenti che possono avere come bersaglio le proteine coinvolte nella trascrizione, favorendo così il ruolo di TFIIA nell'avvio dell'espressione genica.
I restanti attivatori di TFIIA, attraverso vari meccanismi, continuano a modellare il paesaggio trascrizionale a vantaggio della funzione di TFIIA. L'epigallocatechina gallato (EGCG) e la curcumina agiscono inibendo chinasi e vie di segnalazione specifiche, riducendo così potenzialmente la segnalazione competitiva o inibitoria che potrebbe altrimenti smorzare l'attività di TFIIA. LY294002, un inibitore di PI3K, può diminuire la fosforilazione di AKT, che a sua volta può alleviare la repressione su TFIIA, consentendo una maggiore attività trascrizionale. Le poliammine come la spermina alterano l'architettura del DNA, migliorando l'accesso di TFIIA ai siti trascrizionali, mentre l'inibizione dell'istone deacetilasi da parte del butirrato di sodio determina uno stato di cromatina più aperto, facilitando le interazioni TFIIA-DNA. Infine, l'attivazione di SIRT1 da parte del resveratrolo può portare alla deacetilazione dei coattivatori trascrizionali, creando così un ambiente in cui TFIIA può partecipare più efficacemente al complesso di iniziazione della trascrizione.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina stimola direttamente l'adenilato ciclasi, aumentando i livelli di cAMP intracellulare. L'aumento del cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che può aumentare lo stato di fosforilazione delle proteine coinvolte nel meccanismo di trascrizione, aumentando indirettamente l'attività di TFIIA promuovendo il suo assemblaggio con TBP (TATA-binding protein) e il DNA. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della protein chinasi C (PKC). L'attivazione della PKC porta alla fosforilazione dei fattori di trascrizione e dei coattivatori, creando potenzialmente un ambiente più favorevole al legame e alla funzione di TFIIA nell'assemblaggio del complesso di preiniziazione della trascrizione. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La Ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, attivando le protein chinasi calcio-dipendenti. Queste chinasi potrebbero fosforilare i componenti del macchinario di trascrizione, potenziando l'attività funzionale di TFIIA nel complesso di iniziazione della trascrizione. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
L'EGCG è noto per inibire diverse chinasi. Inibendo le chinasi concorrenti, l'EGCG può spostare l'equilibrio della fosforilazione verso percorsi che promuovono l'attività di fattori di trascrizione come TFIIA, facilitando il suo ruolo nell'iniziazione della trascrizione. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore PI3K che altera le vie di segnalazione a valle, come AKT. L'inibizione di AKT può ridurre la fosforilazione di proteine inibitorie che possono competere con la funzione di TFIIA o reprimerla, aumentando così indirettamente l'attività di TFIIA. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
La spermina, una poliammina, è nota per interagire con il DNA e modulare la struttura della cromatina. Alterando l'architettura della cromatina, la spermina può migliorare l'accesso degli attivatori trascrizionali come TFIIA al DNA, aumentando così indirettamente la sua attività. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina inibisce le fosfodiesterasi, determinando un aumento dei livelli di cAMP, simile alla forskolina. Questo può attivare la PKA, che può potenziare l'attività di TFIIA attraverso la fosforilazione delle proteine del macchinario trascrizionale associato. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
È stato dimostrato che la curcumina modula molteplici vie di segnalazione, compresa l'inibizione di NF-kB. Inibendo i percorsi concorrenti, la curcumina potrebbe sostenere indirettamente l'attivazione diFIIA, riducendo i segnali inibitori. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Il sodio butirrato agisce come inibitore dell'istone deacetilasi, determinando una struttura cromatinica più rilassata. Questo può migliorare il legame dei fattori di trascrizione come TFIIA al DNA, aumentando indirettamente la sua attività. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
A23187 agisce come ionoforo del calcio, simile alla ionomicina, aumentando il calcio intracellulare e potenzialmente potenziando l'attività delle chinasi calcio-dipendenti che possono fosforilare le proteine per favorire l'attività di TFIIA. | ||||||