TERT Inibitori
Gli inibitori TERT comuni includono, ma non solo, la Doxorubicina cloridrato CAS 25316-40-9, (-)-Epigallocatechina Gallato CAS 989-51-5, Curcumina CAS 458-37-7, Doxorubicina CAS 23214-92-8 e Acido Retinoico, tutti trans CAS 302-79-4.
La telomerasi trascrittasi inversa (TERT) è una subunità catalitica della telomerasi, un enzima essenziale per il mantenimento dei telomeri, i cappucci protettivi alle estremità dei cromosomi. I telomeri svolgono un ruolo cruciale nel preservare la stabilità e l'integrità genomica, impedendo la degradazione e la fusione dei cromosomi. TERT funziona principalmente aggiungendo sequenze di DNA ripetitive alle estremità dei cromosomi durante la divisione cellulare, contrastando il naturale accorciamento dei telomeri che si verifica a ogni ciclo di replicazione del DNA. Estendendo i telomeri, TERT contribuisce a garantire la longevità e la capacità replicativa delle cellule, in particolare nei tessuti altamente proliferativi come le cellule staminali e le cellule tumorali.
L'inibizione di TERT è un'importante area di ricerca per le sue implicazioni nella terapia del cancro e nelle malattie legate all'età. Sono stati proposti vari meccanismi per inibire l'attività di TERT, mirando a diverse fasi della funzione della telomerasi. Un approccio prevede l'interferenza con l'assemblaggio o la stabilità del complesso della telomerasi, impedendo a TERT di legarsi al suo componente RNA o ad altre proteine associate. Un'altra strategia si concentra sull'interruzione dell'attività catalitica della TERT stessa, inibendo la sua capacità di sintetizzare il DNA telomerico. Inoltre, l'inibizione dell'espressione di TERT o del traffico della telomerasi verso i telomeri è stata studiata come mezzo per limitare l'allungamento dei telomeri e indurre la senescenza cellulare o l'apoptosi. La comprensione dei meccanismi precisi dell'inibizione di TERT è fondamentale per lo sviluppo di nuove strategie volte a colpire l'attività della telomerasi in vari contesti patologici.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Doxorubicin hydrochloride | 25316-40-9 | sc-200923 sc-200923B sc-200923A sc-200923C sc-200923D | 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg 250 mg | $85.00 $150.00 $210.00 $290.00 $520.00 | 31 | |
La doxorubicina cloridrato presenta interazioni uniche come substrato della deossinucleotidil transferasi terminale (TERT), caratterizzate dalla sua struttura aromatica planare che facilita l'intercalazione tra le basi del DNA. Questa intercalazione altera la conformazione del DNA, aumentando l'affinità di legame dell'enzima. Le proprietà elettrostatiche e le regioni idrofile del composto promuovono efficaci interazioni enzima-substrato, influenzando la cinetica di reazione e la stabilità durante l'incorporazione dei nucleotidi. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramina sodica agisce come substrato della deossinucleotidil transferasi terminale (TERT), mostrando dinamiche di legame distintive grazie ai suoi gruppi solfonati multifunzionali. Questi gruppi aumentano la solubilità e facilitano specifiche interazioni elettrostatiche con l'enzima, promuovendo un complesso enzima-substrato stabile. La struttura rigida del composto influenza la flessibilità conformazionale di TERT, modulando così la cinetica di addizione dei nucleotidi e migliorando l'efficienza complessiva del processo enzimatico. | ||||||
BIBR 1532 | 321674-73-1 | sc-203843 sc-203843A | 10 mg 50 mg | $189.00 $733.00 | 6 | |
BIBR 1532 è un inibitore potente e specifico dell'attività enzimatica della telomerasi. Si lega direttamente a TERT, provocando l'accorciamento dei telomeri. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A funziona come modulatore di TERT e presenta interazioni uniche attraverso la sua parte di acido idrossamico, che chela gli ioni di zinco nel sito attivo dell'enzima. Questa interazione altera la conformazione dell'enzima, aumentando la sua affinità per il DNA telomerico. La capacità del composto di interrompere le vie di deacetilazione degli istoni influenza ulteriormente la struttura della cromatina, incidendo sull'espressione genica e sui processi di invecchiamento cellulare. La sua cinetica di legame dinamica contribuisce alla regolazione del mantenimento dei telomeri. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
È stato dimostrato che l'EGCG, uno dei principali componenti del tè verde, inibisce l'espressione di TERT, potenzialmente attraverso la modulazione della via NF-kB. | ||||||
Telomerase Inhibitor IX | 368449-04-1 | sc-204333 | 10 mg | $200.00 | 2 | |
MST-312 è un potente inibitore della telomerasi. Agisce direttamente sull'enzima, provocando un accorciamento dei telomeri nel tempo. | ||||||
beta-Rubromycin | 27267-70-5 | sc-204636 sc-204636A | 1 mg 5 mg | $177.00 $712.00 | ||
La β-Rubromicina agisce come modulatore TERT, caratterizzato dalla capacità di formare complessi stabili con ioni metallici, che possono influenzare l'attività enzimatica. Le sue caratteristiche strutturali uniche consentono un legame selettivo a domini proteici specifici, alterando potenzialmente le dinamiche conformazionali. La reattività del composto come alogenuro acido facilita l'attacco nucleofilo, portando a percorsi di reazione distinti che possono modulare l'attività della telomerasi. Questo gioco di interazioni può avere un impatto sui processi cellulari legati alla dinamica dei telomeri. | ||||||
BPPA | sc-200885 | 5 mg | $57.00 | 1 | ||
Il BPPA funziona come modulatore TERT, mostrando una capacità distintiva di impegnarsi in legami idrogeno e interazioni π-π stacking con le strutture degli acidi nucleici. Le sue proprietà elettroniche uniche ne aumentano la reattività, consentendo la modifica selettiva dei siti bersaglio all'interno delle biomolecole. Il ruolo del composto come alogenuro acido promuove rapide reazioni di acilazione, influenzando la cinetica dell'assemblaggio e dell'attività della telomerasi. Questo comportamento multiforme sottolinea il suo potenziale di impatto sui meccanismi di mantenimento dei telomeri. | ||||||
TMPyP4 | 36951-72-1 | sc-204346 sc-204346A sc-204346B | 25 mg 250 mg 500 mg | $108.00 $159.00 $287.00 | 9 | |
Il TMPyP4 è una porfirina cationica che può inibire l'attività della telomerasi, potenzialmente interrompendo la struttura dei G-quadruplex telomerici. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
È stato riscontrato che la curcumina sopprime l'espressione di TERT, probabilmente attraverso l'inibizione della via Akt. | ||||||