TAZ Inibitori

Gli inibitori della TAZ più comuni includono, ma non solo, la verteporfina CAS 129497-78-5, il Dasatinib CAS 302962-49-8, la staurosporina CAS 62996-74-1, la doxorubicina CAS 23214-92-8 e la calpeptina CAS 117591-20-5.

Il co-attivatore trascrizionale con motivo di legame PDZ, comunemente noto come TAZ, è una proteina multifunzionale che svolge un ruolo centrale nelle vie di segnalazione cellulare e nella regolazione trascrizionale. TAZ fa parte della via di segnalazione di Hippo, un percorso altamente conservato essenziale per il controllo delle dimensioni degli organi, della crescita dei tessuti e della differenziazione cellulare. Questa proteina funziona come co-attivatore trascrizionale, cioè non si lega direttamente al DNA ma si associa ad altri fattori di trascrizione per modulare l'espressione genica. La TAZ è particolarmente nota per il suo coinvolgimento nei processi legati alla proliferazione cellulare, al mantenimento delle cellule staminali e alla rigenerazione dei tessuti.

Strutturalmente, TAZ possiede un motivo di legame PDZ all'estremità carbossi-terminale, che gli consente di interagire con vari partner proteici. La sua attività è altamente regolata da modifiche post-traduzionali, tra cui la fosforilazione, che ne determinano la localizzazione subcellulare e l'interazione con i fattori di trascrizione. Quando è attiva, la TAZ è localizzata prevalentemente nel nucleo della cellula, dove può promuovere la trascrizione di geni coinvolti nella crescita e nella differenziazione cellulare. La sua versatilità nell'influenzare l'espressione genica rende la TAZ un attore critico nella regolazione fine delle risposte cellulari a vari segnali ambientali e di sviluppo. Gli inibitori della TAZ costituiscono una classe di composti chimici progettati per indirizzare e modulare in modo specifico l'attività della proteina TAZ. Questi inibitori sono tipicamente piccole molecole che interagiscono con TAZ, interrompendo la sua capacità di impegnarsi con i fattori di trascrizione o altri co-attivatori. Interferendo con le funzioni di co-attivatore trascrizionale di TAZ, questi composti possono influenzare le decisioni sul destino cellulare, compresa la differenziazione delle cellule staminali, e influire su vari processi cellulari.