Tas2r140 Attivatori

Gli attivatori Tas2r140 più comuni includono, a titolo esemplificativo, il denatonio benzoato CAS 3734-33-6, la chinina CAS 130-95-0, la N-feniltiourea CAS 103-85-5, il 6-propil-2-tiouracile CAS 51-52-5 e la D-(-)-salicina CAS 138-52-3.

Gli attivatori chimici di Tas2r140 includono una varietà di composti, tutti riconosciuti per il loro sapore amaro, che è un indicatore chiave del loro potenziale di interazione diretta con questo recettore del gusto amaro e della sua attivazione. Il benzoato di denatonio, uno dei composti più amari conosciuti, funge da attivatore legandosi a Tas2r140, provocando un cambiamento conformazionale del recettore e il conseguente avvio della trasduzione intracellulare del segnale gustativo. Analogamente, il chinino, presente nell'acqua tonica, attiva Tas2r140 attraverso l'interazione diretta con il dominio legante del recettore, promuovendo l'attivazione della via di segnalazione accoppiata a proteine G, parte integrante della percezione del gusto amaro. La feniltiocarbamide (PTC) e il propiltiouracile (PROP) agiscono entrambi su Tas2r140 attraverso un legame diretto, che è noto per avviare la via di segnalazione necessaria per la percezione dell'amaro. Queste sostanze chimiche si distinguono per la loro capacità di essere percepite come amare da individui che possiedono forme specifiche del recettore Tas2r140.

Proseguendo con il meccanismo di attivazione, l'assenzio e l'amarogentina, entrambe sostanze estremamente amare, attivano Tas2r140 legandosi direttamente al recettore, che a sua volta attiva i meccanismi di trasduzione del segnale. La salicina, un composto dal sapore amaro ricavato dalla corteccia di salice, e il saccarosio ottaacetato, anch'esso noto per la sua amarezza, attivano Tas2r140 mediante interazione diretta con il recettore, portando all'attivazione delle vie di segnalazione responsabili della percezione dell'amaro. Il partenolide e la colchicina, nonostante le loro origini diverse, attivano il recettore in modo simile attraverso un legame diretto, innescando la segnalazione intracellulare necessaria per la percezione del gusto amaro. L'aloina, derivata dall'aloe, e la caffeina, un noto composto amaro, attivano Tas2r140 attraverso un'interazione diretta, che porta all'attivazione delle vie di segnalazione del gusto che comunicano la sensazione di amarezza al cervello. Ciascuna di queste sostanze chimiche ha una struttura unica che le consente di legarsi a Tas2r140, attivando così il recettore e le vie di segnalazione associate.