Tas2r103 Inibitori

Gli inibitori comuni di Tas2r103 includono, a titolo esemplificativo, la tossina della Pertosse (proteina attivante l'isolotto) CAS 70323-44-3, NF449 CAS 627034-85-9, BAPTA/AM CAS 126150-97-8, Gö 6983 CAS 133053-19-7 e Y-27632, base libera CAS 146986-50-7.

Gli inibitori di Tas2r103 comprendono una serie di composti diversi in grado di inibire indirettamente la funzione del recettore TAS2R103. Questi inibitori non si legano direttamente a TAS2R103 come ligandi per provocare una risposta, ma agiscono piuttosto modulando le vie di segnalazione che si attivano in seguito al legame di un agonista al recettore. Ad esempio, la tossina della pertosse può inibire la funzione delle proteine Gi/o, con cui TAS2R103 può accoppiarsi per inibire l'adenilato ciclasi, riducendo così indirettamente la capacità del recettore di mediare le sue tipiche risposte cellulari. Analogamente, NF449 può inibire l'adenilato ciclasi attraverso un meccanismo diverso, riducendo potenzialmente i livelli intracellulari di cAMP che sono modulati dall'attività di TAS2R103.

Altri inibitori agiscono prendendo di mira vari enzimi o messaggeri intracellulari coinvolti nella cascata di segnalazione. Composti come U73122, BAPTA-AM e Go 6983 agiscono più a valle inibendo enzimi come la fosfolipasi C, sequestrando il calcio intracellulare o inibendo la proteina chinasi C, rispettivamente, tutti importanti per la propagazione del segnale di TAS2R103. Inoltre, inibitori come LY294002, PD98059 e Wortmannin hanno come bersaglio le vie di segnalazione delle chinasi che possono essere attivate da TAS2R103, impedendo così l'intera cascata di eventi che seguono l'attivazione del recettore. È attraverso questi meccanismi indiretti che la normale funzione di TAS2R103 come recettore del gusto amaro può essere alterata senza un'interazione diretta con il recettore stesso.