T2R9 Inibitori

I comuni inibitori di T2R9 includono, a titolo esemplificativo, il denatonio benzoato CAS 3734-33-6, la chinina CAS 130-95-0, il partenolide CAS 20554-84-1, la colchicina CAS 64-86-8 e la D-(-)-salicina CAS 138-52-3.

Gli inibitori chimici di T2R9 funzionano legandosi direttamente ai siti recettoriali di questa proteina, che è un membro della famiglia dei recettori del gusto amaro. Il denatonio benzoato è un potente amaro in grado di inibire T2R9 occupando il sito del recettore gustativo in modo più efficace rispetto ad altre sostanze amare, impedendo così la loro attivazione del recettore. Analogamente, la chinina funge da legante competitivo per T2R9, bloccando l'attivazione del recettore da parte di altre sostanze amare a cui T2R9 è sensibile. Un altro inibitore, il partenolide, può legarsi ai siti attivi di T2R9, impedendo l'attivazione del recettore da parte di altri composti amari. Anche la colchicina, presente nel croco autunnale, può inibire T2R9 attraverso il legame con il recettore, impedendo l'interazione e l'attivazione di T2R9 da parte di altre molecole amare. L'amarogentina, con la sua estrema amarezza, può inibire T2R9 attraverso un legame ad alta affinità, che a sua volta blocca il recettore e ne inibisce l'attivazione.

Inoltre, la taxifolina, un flavonoide dal profilo gustativo amaro, può inibire T2R9 competendo con altri ligandi per il recettore, impedendone l'attivazione. La salicina, presente nella corteccia di salice, può inibire il T2R9 legandosi direttamente ai siti recettoriali, bloccando l'attivazione da parte di altre sostanze dal sapore amaro. Il propiltiouracile, noto per il suo sapore amaro, e la naringina, un altro flavonoide amaro, possono entrambi inibire il T2R9 legandosi direttamente ai siti attivi del recettore. Il saccarosio ottaacetato, riconosciuto per il suo sapore amaro, può inibire il T2R9 occupando il sito del recettore, impedendo il legame di altri sapori amari. La feniltiocarbamide, un composto che risulta variamente amaro a seconda degli individui, può inibire il T2R9 legandosi al recettore e bloccando l'attivazione da parte di altre sostanze. Infine, l'assenzio, un composto amaro ricavato dall'assenzio, inibisce il T2R9 mediante un legame competitivo con il recettore, impedendo l'attivazione da parte di altri composti amari. Queste diverse sostanze chimiche offrono molteplici possibilità di inibire il T2R9 attraverso un'interazione diretta con il recettore, bloccando di fatto il legame e la successiva segnalazione che verrebbero normalmente attivati dai sapori amari.