T2R49 Inibitori

Gli inibitori comuni della T2R49 includono, ma non sono limitati a ET-18-OCH3 CAS 77286-66-9, Suramin sodium CAS 129-46-4, Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, Guanosine 5′-O-(2-Thiodiphosphate) trilithium salt CAS 97952-36-8 e Genistein CAS 446-72-0.

Gli inibitori di T2R49 comprendono un ampio spettro di sostanze chimiche, in gran parte definite dalla loro capacità di ostacolare le vie di segnalazione associate al recettore del gusto amaro T2R49, piuttosto che dall'interazione diretta con il recettore stesso. Poiché T2R49 opera nell'ambito della segnalazione dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR), molti inibitori mirati a questo recettore hanno un'applicabilità più ampia ai GPCR in generale.

Composti come U73122 e Edelfosine hanno come bersaglio la via della fosfolipasi C (PLC), attenuando direttamente gli effetti dell'attivazione di T2R49. Altri, come la suramina e la PTX (tossina della pertosse), agiscono in modo più ampio sulla segnalazione delle GPCR. La suramina, ad esempio, agisce come antagonista GPCR con effetti su vari recettori del gusto amaro, mentre la PTX inibisce alcune proteine G, diminuendo la segnalazione GPCR nel suo complesso. Composti come SQ22536 e DPCPX modulano rispettivamente i livelli di AMP ciclico o i recettori dell'adenosina, entrambi componenti che svolgono ruoli a valle in alcune vie GPCR. SCH-202676 si distingue come modulatore in grado di inibire l'attivazione di un'ampia gamma di GPCR, sottolineando l'interconnettività di queste vie e l'ampia portata di tali inibitori.