T2R48 Inibitori

I comuni inibitori di T2R48 includono, ma non solo, il Denatonio benzoato CAS 3734-33-6, la Chinina CAS 130-95-0, il Partenolide CAS 20554-84-1, la Colchicina CAS 64-86-8 e la D-(-)-Salicina CAS 138-52-3.

Gli inibitori chimici del T2R48 funzionano legandosi ai siti recettoriali dove i composti amari attivano tipicamente la proteina. Il denatonio benzoato è un potente inibitore di T2R48, in quanto è considerato una delle sostanze più amare conosciute. La sua elevata affinità per il sito recettoriale fa sì che competa efficacemente con altri composti amari che potrebbero legarsi a T2R48, inibendo così l'attivazione del recettore. La chinina, un altro composto amaro, agisce in modo simile occupando il sito recettoriale con un'elevata affinità, che si traduce nell'inibizione di T2R48 impedendo il legame e la successiva attivazione del recettore da parte di altre sostanze amare. Anche il partenolide e la colchicina, entrambi con un profilo di gusto amaro, si legano a T2R48. La loro presenza nel sito del recettore inibisce in modo competitivo il legame di altri composti amari attivanti, inibendo così la funzione del recettore.

L'amarogentina, nota per essere uno dei composti più amari, inibisce il T2R48 attraverso un legame diretto. La sua interazione ad alta affinità con T2R48 blocca il recettore e ne inibisce l'attivazione. Si presume che la taxifolina e la salicina, entrambe amare, inibiscano il T2R48 competendo con altri ligandi amari per i siti attivi del recettore, impedendone così l'attivazione. Il propiltiouracile, con il suo sapore amaro, inibisce il recettore T2R48 legandosi direttamente ad esso, ostacolando l'attivazione da parte di altre sostanze amare a cui il T2R48 è sensibile. Analogamente, la naringina, l'ottaacetato di saccarosio e la feniltiocarbamide possiedono un sapore amaro che consente loro di legarsi al T2R48 e di inibirne la funzione. Questi composti occupano probabilmente i siti attivi del recettore, bloccando così l'interazione con altre molecole amare e impedendo l'attivazione del recettore, con conseguente inibizione funzionale di T2R48.