T2R37 Attivatori

Gli attivatori T2R37 più comuni includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il denatonio benzoato CAS 3734-33-6, la chinina CAS 130-95-0, la caffeina CAS 58-08-2 e la saccarina CAS 81-07-2.

Gli attivatori T2R37 comprendono una serie di composti diversi che possono attivare il recettore del gusto amaro T2R37. Questi attivatori comprendono una varietà di molecole che possono legarsi al recettore, dando inizio a una cascata di eventi intracellulari che portano alla percezione dell'amaro. Sebbene i dettagli molecolari esatti dell'attivazione possano variare da un composto all'altro, il meccanismo generale prevede l'interazione di queste sostanze chimiche con il recettore del gusto, che porta a un cambiamento della sua conformazione e all'attivazione di vie di recettori accoppiati a proteine G a valle (GPCR).

L'attivazione di T2R37 inizia tipicamente quando una molecola attivatrice si lega al dominio extracellulare del recettore. Questo evento di legame può indurre un cambiamento conformazionale nel recettore che innesca l'accoppiamento della proteina G gustducina. La subunità α di questa proteina G può quindi catalizzare la conversione di ATP in cAMP o attivare altri effettori a valle, come la fosfolipasi C, che porta alla produzione di inositolo trisfosfato (IP3) e diacilglicerolo (DAG). La formazione di IP3 può provocare il rilascio di calcio dai depositi intracellulari che, insieme al DAG, attiva la protein chinasi C (PKC). Questo enzima può fosforilare varie proteine bersaglio, culminando in una serie di risposte cellulari che traducono il segnale chimico in una risposta elettrica che il sistema nervoso interpreta come un sapore amaro. L'ampia gamma di sostanze chimiche in grado di attivare T2R37 dimostra l'importante ruolo del recettore nel rilevare una varietà di sostanze amare, che può essere cruciale per la selezione della dieta e per evitare tossine potenzialmente dannose.