T2R3 Attivatori

Gli attivatori T2R3 più comuni includono, ma non solo, il Denatonio benzoato CAS 3734-33-6, la Chinina CAS 130-95-0, la Colchicina CAS 64-86-8, il Partenolide CAS 20554-84-1 e la D-(-)-Salicina CAS 138-52-3.

Gli attivatori del T2R3 sono costituiti da un gruppo eterogeneo di composti, la maggior parte dei quali è caratterizzata da un sapore amaro. Questi attivatori, come il denatonio e il chinino, in genere esercitano i loro effetti legandosi direttamente al dominio extracellulare di T2R3, inducendo un cambiamento conformazionale che attiva il recettore. Questa attivazione innesca una cascata di eventi di segnalazione intracellulare, che spesso coinvolge l'attivazione di vie recettoriali accoppiate a proteine G e il successivo rilascio di calcio dai depositi intracellulari. L'aumento della concentrazione di calcio intracellulare segnala la percezione dell'amaro, che è la funzione primaria di T2R3.

I meccanismi funzionali degli attivatori di T2R3 sono ulteriormente esemplificati da composti come la colchicina e il partenolide. Sebbene queste sostanze non siano tradizionalmente associate al gusto, la loro capacità di legarsi a T2R3 e di alterare la conformazione del recettore ne aumenta l'attività. L'attivazione di T2R3 da parte di questi composti determina la modulazione delle vie di segnalazione a valle, come la via della fosfolipasi C, che in ultima analisi amplifica la risposta cellulare ai composti amari. Inoltre, l'attivazione di T2R3 da parte di sostanze chimiche come l'estratto di luppolo e l'aloina illustra il ruolo del recettore nel rilevare un'ampia gamma di molecole amare, evidenziando la specificità e la versatilità di T2R.