T2R06 Inibitori

I comuni inibitori di T2R06 includono, ma non solo, il denatonio benzoato CAS 3734-33-6, la clorochina CAS 54-05-7, il 6-propil-2-tiouracile CAS 51-52-5, la N-feniltiourea CAS 103-85-5 e la saccarina CAS 81-07-2.

Gli inibitori di T2R06 comprendono una serie di sostanze dal sapore amaro che agiscono su questo specifico recettore accoppiato a proteine G per inibirne l'attività funzionale, impedendo in ultima analisi la percezione dell'amaro. Per esempio, il denatonium benzoato è riconosciuto come una sostanza estremamente amara che agisce come antagonista del T2R06, ostacolando la capacità del recettore di essere attivato da altri composti amari, che a loro volta inibiscono la cascata di segnalazione normalmente avviata dall'attivazione del T2R06. Analogamente, la clorochina e il chinino cloridrato sono entrambi composti amari che si legano a T2R06, bloccando il recettore e la sua via di segnalazione associata alle proteine G, essenziale per la trasduzione del gusto. Questo blocco determina una minore attivazione di molecole di segnalazione a valle, come la gustducina, la fosfolipasi C e la conseguente riduzione del rilascio di calcio intracellulare, che sono parte integrante del processo di percezione del gusto mediato da T2R06.

Inoltre, composti come il propiltiouracile e la feniltiocarbamide (PTC) agiscono anch'essi come inibitori di T2R06 legandosi in modo competitivo al recettore, bloccando così le cascate di trasduzione del segnale coinvolte nella sensazione di gusto amaro. È stato riscontrato che i dolcificanti artificiali come la saccarina e l'acesulfame di potassio, nonostante il loro sapore dolce primario, interagiscono con i recettori del gusto amaro come T2R06, inibendo la normale via di segnalazione dell'amaro e attenuando le risposte cellulari che portano alla percezione dell'amaro. Anche i composti amari naturali come la naringina, contenuta nel succo di pompelmo, e l'assenzio, proveniente dall'assenzio, inibiscono il T2R06 mediante un legame diretto, sopprimendo i meccanismi di trasduzione del segnale responsabili della sensazione di amarezza. L'eritromicina, un antibiotico con qualità amare intrinseche, e l'aloina, un componente dell'aloe, funzionano entrambi come inibitori di T2R06 impedendo l'avvio della cascata di segnalazione del recettore. Collettivamente, questi inibitori agiscono su T2R06 per ridurre o impedire la percezione dell'amaro, evidenziando il loro ruolo funzionale nella modulazione delle vie di segnalazione del gusto.