SUV39H1 Inibitori
Gli inibitori comuni della SUV39H1 includono, ma non sono limitati a, Chaetocin CAS 28097-03-2, BIX01294 cloridrato CAS 1392399-03-9, A-366 CAS 1527503-11-2, UNC0638 CAS 1255580-76-7 e PF 477736 CAS 952021-60-2.
Gli inibitori di SUV39H1 sono una classe di composti chimici che mirano e inibiscono specificamente l'attività di SUV39H1, un enzima istone metiltransferasi responsabile di catalizzare la trimetilazione dell'istone H3 alla lisina 9 (H3K9me3). Questo marchio di metilazione è associato alla formazione dell'eterocromatina, una forma di DNA strettamente impacchettata che regola l'espressione genica silenziando specifiche regioni genomiche. Gli inibitori di SUV39H1 funzionano legandosi al sito attivo dell'enzima, dove interferiscono con la sua capacità di trasferire gruppi metilici dal cofattore S-adenosilmetionina (SAM) ai substrati istonici. Gli inibitori sono spesso progettati per imitare SAM o per legarsi in modo competitivo al sito catalitico dell'enzima, impedendo così la formazione della modifica H3K9me3. Questi composti includono tipicamente caratteristiche chimiche che aumentano la loro affinità di legame con SUV39H1, come anelli aromatici, accettori o donatori di legami a idrogeno e gruppi idrofobici che interagiscono con i residui chiave dell'enzima.
Oltre all'inibizione competitiva diretta, alcuni inibitori di SUV39H1 possono agire anche attraverso meccanismi allosterici legandosi a siti dell'enzima distanti dal sito attivo, causando cambiamenti conformazionali che riducono la sua attività catalitica. Gli studi strutturali sul SUV39H1, come la cristallografia a raggi X e la microscopia crioelettronica, forniscono informazioni fondamentali sull'architettura tridimensionale dell'enzima, consentendo la progettazione razionale di inibitori con elevata specificità e selettività. Le tecniche computazionali, come il docking molecolare e le simulazioni di dinamica, sono utilizzate anche per modellare le interazioni tra i potenziali inibitori e il SUV39H1, consentendo ai ricercatori di prevedere il comportamento di questi composti negli ambienti biologici. Questi inibitori sono utili per sondare il ruolo di SUV39H1 nella dinamica della cromatina, nella regolazione genica e nell'instaurazione di modifiche epigenetiche, offrendo strumenti preziosi per studiare i meccanismi molecolari sottostanti che regolano la struttura e la funzione della cromatina. Attraverso il loro preciso bersaglio dei processi di metilazione degli istoni, gli inibitori di SUV39H1 forniscono importanti indicazioni sulla regolazione dell'espressione genica e sui paesaggi epigenetici.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
La chetocina (CAS 28097-03-2) è una micotossina presente nei funghi Chaetomium. Come inibitore dell'istone metiltransferasi, inibisce specificamente la SUV39H1, influenzando la metilazione degli istoni e l'espressione genica. Questa azione può influenzare diversi processi cellulari, fornendo uno strumento per lo studio dei meccanismi epigenetici. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
BIX01294 cloridrato è un derivato diazepinico-quinazolinico che inibisce selettivamente SUV39H1, determinando una diminuzione della metilazione della lisina 9 dell'istone H3. Ha come bersaglio il dominio SET dell'enzima, interrompendo la sua funzione. | ||||||
A-366 | 1527503-11-2 | sc-507495 | 10 mg | $195.00 | ||
L'A-366 inibisce selettivamente la SUV39H1, con conseguente riduzione dei livelli di H3K9me3, un marcatore della repressione genica. Si lega al dominio catalitico di SUV39H1, compromettendo la sua attività di metiltransferasi. | ||||||
UNC0638 | 1255580-76-7 | sc-397012 | 10 mg | $315.00 | ||
UNC0638 è un inibitore potente e selettivo di SUV39H1, che riduce i livelli globali di H3K9me2 e H3K9me3 senza influenzare altre metiltransferasi istoniche. Interagisce con il dominio SET, determinando una riduzione dell'attività di SUV39H1. | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
PF-477736 inibisce selettivamente SUV39H1, determinando una riduzione dei livelli di H3K9me3 e un'alterazione della struttura della cromatina. Pur avendo come bersaglio principale le chinasi del checkpoint del danno al DNA, influisce anche sull'attività di SUV39H1. | ||||||
Quinacrine, Dihydrochloride | 69-05-6 | sc-204222 sc-204222B sc-204222A sc-204222C sc-204222D | 100 mg 1 g 5 g 200 g 300 g | $45.00 $56.00 $85.00 $3193.00 $4726.00 | 4 | |
È stato riscontrato che la chinacrina influenza indirettamente l'attività di SUV39H1 e riduce la metilazione di H3K9, probabilmente attraverso l'interazione con il DNA o con complessi di rimodellamento della cromatina. | ||||||
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride | 304-20-1 | sc-206167 | 10 g | $280.00 | ||
La 1-idrazinoftalazina cloridrato, un agente antipertensivo, ha dimostrato di poter ridurre l'espressione e l'attività della SUV39H1, con conseguenti alterazioni della metilazione degli istoni e dell'espressione genica. Il suo effetto sulla SUV39H1 è probabilmente indiretto, forse attraverso modifiche epigenetiche. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La 5-Aza-2'-deossicitidina, un inibitore della DNA metiltransferasi, può ridurre indirettamente l'espressione di SUV39H1 e influenzare i modelli di metilazione degli istoni, portando a cambiamenti nell'espressione genica. | ||||||